特許
J-GLOBAL ID:200903005657221420
新規アリール(アルキル)プロピルアミド、その製造方法及びそれを含有する医薬組成物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
津国 肇 (外2名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-131950
公開番号(公開出願番号):特開平9-003016
出願日: 1996年05月27日
公開日(公表日): 1997年01月07日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 中枢神経系に対して、有利な薬理学的特性を有し、特に抗不安及び抗精神病特性、ならびに鎮痛特性を有し、更にパーキンソン病及びアルツハイマー病の治療のための薬理学的特性を有するメラトニン作動系に対するリガンドである化合物を提供する。【解決手段】 一般式I、例えば式72の化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、又はその薬学的に許容しうる塩基との付加塩、その製造方法、ならびにそれを含む医薬組成物。
請求項(抜粋):
式(I):【化1】〔式中、R1 は、水素、ヒドロキシル、基R6 又は基-O-R6 (ここで、R6 は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルケニル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、ジシクロアルキルアルキル、置換ジシクロアルキルアルキル、ジフェニルアルキル及び置換ジフェニルアルキルより選択される)を表し;R′1 は、水素、ハロゲン、又は-R′6 、-O-R′6 、-OH、-CO-R7 、-CH2 -R7 及び-O-CO-R7 (ここで、R′6 は、上記で定義されるR6 と同義のものより選択され、基R6 及びR′6 は、同一か又は異なり;R7 は、(C1 -C5)アルキル、置換(C1 -C5)アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキル(C1 -C5)アルキル、置換シクロアルキル(C1 -C5)アルキル、フェニル、置換フェニル、フェニル(C1 -C5)アルキル及び置換フェニル(C1 -C5)アルキルより選択される基を表す)より選択される基を表し;Aは、これが結合しているベンゼン環と共に、テトラヒドロナフタレン、ジヒドロナフタレン、ナフタレン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、ベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾフラン、インドール及びインドリンより選択される環式基を形成し;nは、0、1、2又は3を表し;R2 は、水素又はアルキル基を表し;R3 は、式(R31):【化2】(式中、Xは、硫黄又は酸素を表し;そしてR4 は、水素、又はアルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルアルキル及び置換シクロアルキルアルキルより選択される基を表す)で示される基、又は式(R32):【化3】(式中、X′は、硫黄又は酸素を表し;そしてR5 は、水素、又はアルキル、シクロアルキル及びシクロアルキルアルキルより選択される非置換もしくは置換された基を表す)で示される基を表す(ただし、Aが、これが結合しているベンゼン環と共に、ベンゾチオフェンを形成し;R4 が、アルキル又はビニル基であり;R1 が、水素又はメチル基であり;そしてR′1 が、水素である場合、nは0ではなく、Aが、これが結合しているベンゼン環と共に、インドールを形成し;nが、0であり;R2 が、水素であり;R′1 が、水素、又はAにより形成されるインドールの窒素に置換しているフェニル、メチルもしくはベンジル基であり;そしてR1 が、水素又はメチル基である場合、R4 は、メチル基ではありえず、「アルキル」という用語は、1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖状基を意味し;「アルケニル」及び「アルキニル」という用語は、2〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖状基を意味し;「シクロアルキル」という用語は、3〜8個の炭素原子を有する基を意味し;「シクロアルケニル」という用語は、3〜8個の炭素原子を有する不飽和基を意味し;置換アルキル基の「置換」という用語は、ハロゲン、ヒドロキシル及びアルコキシより選択される1つ以上の置換基で置換されていることを意味し;置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル及び置換ジシクロアルキルアルキル基の「置換」という用語は、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ及びオキソより選択される1つ以上の基によりシクロアルキル部分で置換されていることを意味し;そして置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェニル(C1 -C5)アルキル及び置換ジフェニルアルキル基の「置換」という用語は、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、1つ以上のハロゲンで置換されたアルキル、及びアルコキシより選択される1つ以上の基によりフェニル部分で置換されていることを意味する)〕で示される化合物(ただし、式(I)の化合物は、N-〔3-(4-ヒドロキシ-1-ナフチル)プロピル〕アセトアミド又はN-〔3-(4-ベンジルオキシ-1-ナフチル)プロピル〕アセトアミドを表すことはできない)、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、又はその薬学的に許容しうる塩基との付加塩。
IPC (28件):
C07C233/05
, A61K 31/16 AAH
, A61K 31/165 AAM
, A61K 31/17 AAN
, A61K 31/34 AAB
, A61K 31/38
, A61K 31/40
, C07C231/02
, C07C231/12
, C07C233/18
, C07C233/20
, C07C233/25
, C07C233/27
, C07C233/31
, C07C233/40
, C07C233/60
, C07C235/34
, C07C273/18
, C07C275/24
, C07C309/68
, C07C327/42
, C07C327/46
, C07C335/08
, C07C335/10
, C07C335/12
, C07D209/14
, C07D307/81
, C07D333/58
FI (28件):
C07C233/05
, A61K 31/16 AAH
, A61K 31/165 AAM
, A61K 31/17 AAN
, A61K 31/34 AAB
, A61K 31/38
, A61K 31/40
, C07C231/02
, C07C231/12
, C07C233/18
, C07C233/20
, C07C233/25
, C07C233/27
, C07C233/31
, C07C233/40
, C07C233/60
, C07C235/34
, C07C273/18
, C07C275/24
, C07C309/68
, C07C327/42
, C07C327/46
, C07C335/08
, C07C335/10
, C07C335/12
, C07D209/14
, C07D307/81
, C07D333/58
引用特許:
審査官引用 (5件)
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特開昭60-139684
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特開平4-173777
-
特開昭60-139684
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引用文献:
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