特許

J-GLOBAL ID：200903005867601551

シタロプラムの製造方法

発明者： ペテルセン・ハンス
出願人/特許権者： ハー・ルンドベック・アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-520971
公開番号（公開出願番号）：特表2002-509526
出願日： 1998年03月03日
公開日（公表日）： 2002年03月26日
要約：

【要約】解決手段式(IV)の化合物(式中、R1はC1-6アルキル、XはO又はNHである。)を連続的に夫々4-ハロゲン-フルオロフエニルのグリニャール試薬、次いで3-ハロゲン-N,N-ジメチル-プロピルアミンと反応させ、得られた式Vの化合物(式中、R1及びXは上述の意味を有する。)を閉環し、得られた1,3-ジヒドロイソベンゾフラン化合物を対応する5-シアノ誘導体、すなわちシタロプラムに変える工程から成る、シタロプラムの製造方法。

請求項（抜粋）：

式IV (式中、R1はC1-6アルキルであり、XはO又はNHである。) の化合物を連続的に、4-ハロゲン-フルオロフエニルのグリニャール試薬と反 応させ、それによって式IVa (式中、R1及びXは上述の意味を有する。) の化合物を得、次いで3-ハロゲン-N,N-ジメチル-プロピルアミンのグリニャー ル試薬と反応させて、式V (式中、R1及びXは上述の意味を有する。) の得られた化合物を閉環を行い、式VI (式中、R1及びXは上述の意味を有する。) の得られた化合物を、対応する5-シアノ誘導体、すなわちシタロプラム-これ はその塩基又はその薬学的に容認された塩として単離される-に変える工程か ら成るシタロプラムの製造方法。

IPC (3件)：

C07D307/87 ,  A61K 31/343 ,  A61P 25/24

FI (3件)：

C07D307/87 ,  A61K 31/343 ,  A61P 25/24

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特公昭61-035986