特許

J-GLOBAL ID：200903006046203473

2-アミノメチル-クロマン類

発明者： ルドルフ・シヨーエ-ロープ ,  ハンス-ゲオルク・ハイネ ,  ボド・ユンゲ ,  トーマス・グラザー ,  ジヤン・マリー・ビクトル・デ・ブリー ,  ボルフガング・ドムパート ,  ヘニング・ゾマーマイヤー
出願人/特許権者： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-312965
公開番号（公開出願番号）：特開平5-194473
出願日： 1992年10月28日
公開日（公表日）： 1993年08月03日
要約：

【要約】【構成】 式【化1】の2-アミノメチル-クロマン類〔式中、R1は水素、アルキルまたは式-E′-G′の基であり、Gはアリール、5〜7員複素環式基、シクロアルキルまたは二炭素環式基または式【化2】の基である〕【効果】 薬物、とくに中枢神経系の病気の処置のための薬物における活性化合物として使用することができる。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】式中、A、BおよびDは同一であるかまたは相異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシルまたはカルボキシルであるか、あるいは各場合において8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、アルケニル、アシルまたはアルコキシカルボニルであるか、あるいは式-NR2R3、-NR4-L-R5または-OR6の基であり、ここでR2、R3およびR4は同一であるかまたは相異なり、そして水素、8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、フェニルまたはベンジルであり、Lは-CO-または-SO2-基であり、R5は8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはベンジルであるか、あるいは6〜10個の炭素原子を有するアリールであり、ここでアリールはハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシによるか、あるいは各場合において6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアルコキシにより置換されていてもよく、そしてR6は各場合において8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアルケニルであり、ここでアルキルまたはアルケニルは3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはフェニルにより置換されていてもよいか、あるいはAは前述の意味の1つを有し、そしてBおよびDは一緒になって5〜7員の飽和の、部分的に不飽和のまたは芳香族の炭素環式環またはS、NおよびOからなる系列からの2個までの異種原子を有する複素環式環を形成し、ここでこれらは環の中に2つまでのカルボニル官能基を有することができ、そして各場合において6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアルコキシ、ヒドロキシル、3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、ハロゲン、シアノおよびニトロからなる群からの2つまでの同一または相異なる置換基により置換されていてもよくあるいは式、【化2】の基によりスピロ形態で置換されていてもよく、ここでmは1または2の数であり、Eは直接結合であるか、あるいは各場合において10個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり、これらはフェニルにより置換されていてもよく、Gは6〜10個の炭素原子を有するアリールであるか、あるいはNを介して結合されていず、そしてN、OおよびSからなる系列からの3個までの異種原子を有する5〜7員の、飽和もしくは不飽和の複素環式環であり、これにそれ以上の飽和、部分的に不飽和または芳香族の6員の炭素環式環が、また、融合することができるか、あるいは3〜15個の炭素原子を有するシクロアルキルまたは架橋した二炭素環式環であり、ここですべての環状環は3つまでの同一または相異なる置換基により置換されていてもよく、そして窒素-複素環式環の場合において、また、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシおよび各場合において8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルおよびアルコキシ(後者はフェニルまたはフェノキシにより置換されていてもよい)からの1つの置換基により窒素原子を介して置換されていてもよいか、あるいはGは式【化3】の基であり、ここでnは1または2であり、そしてR1は水素または8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであるか、あるいは式-E′-G′の基であり、ここでE′およびG′はEおよびGのために上に与えた意味を有し、そしてこれらの基と同一または相異なるものである、の、適当ならば、異性体の形態の、アミノメチル-クロマン類およびそれらの塩類。

IPC (8件)：

C07D311/58 ,  A61K 31/35 AEN ,  A61K 31/445 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 106

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開平2-096552