特許
J-GLOBAL ID:200903006169698345
C2置換ピロロベンゾジアゼピン類を調製するための主要な中間体としての11-ヒドロキシ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-5-オン誘導体
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (3件):
平木 祐輔
, 石井 貞次
, 藤田 節
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2007-501340
公開番号(公開出願番号):特表2007-525535
出願日: 2005年03月01日
公開日(公表日): 2007年09月06日
要約:
本発明者らは、C2置換PBDを製造するための主要な中間体を開発した。この中間体は、C2位に脱離基、N10位にカルバメート保護基、かつC11位に保護ヒドロキシ基を有する。第1の態様において、本発明は、式(I)を有する化合物を包含する。ただし、R10は、カルバメート系窒素保護基であり;R11は、酸素保護基であり;そしてR2は、活性脱離基である。さらなる態様において、本発明は、第1の態様に定義されるような式(I)で示される化合物から、式(III)で示される化合物またはその溶媒和物を合成する方法を包含する。ただし、R16は、O-R11(ここで、R11は、第1の態様に定義されるとおりである)もしくはOHのいずれかであり、またはR10およびR16は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し;そしてR15は、Rである。他の置換基は、特許請求の範囲に定義されている。本発明のさらなる態様は、式(III)で示される化合物(その溶媒和物(R10およびR16がN10とC11との間に二重結合を形成する場合)およびその医薬塩を包含する)と、これらを含む医薬組成物と、増殖性疾患を治療するための医薬の製造におけるそれらの使用とに関する。【選択図】 なし
請求項(抜粋):
式I:
IPC (12件):
C07F 7/18
, C07D 519/00
, A61K 31/517
, C07D 487/04
, A61P 43/00
, A61P 35/00
, A61P 35/02
, A61P 17/06
, A61P 19/08
, A61P 19/04
, A61P 9/10
, A61K 31/695
FI (13件):
C07F7/18 V
, C07D519/00 311
, A61K31/517
, C07D487/04 152
, A61P43/00 105
, A61P43/00 111
, A61P35/00
, A61P35/02
, A61P17/06
, A61P19/08
, A61P19/04
, A61P9/10 101
, A61K31/695
Fターム (33件):
4C050AA01
, 4C050AA07
, 4C050BB04
, 4C050CC11
, 4C050EE02
, 4C050FF02
, 4C050FF05
, 4C050GG03
, 4C050HH01
, 4C050HH04
, 4C072MM01
, 4C072UU01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086CB11
, 4C086DA45
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA45
, 4C086ZA89
, 4C086ZA96
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZB27
, 4H049VN01
, 4H049VP01
, 4H049VQ73
, 4H049VR23
, 4H049VR41
, 4H049VU07
引用特許:
引用文献:
出願人引用 (3件)
審査官引用 (4件)
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BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 20010827, V11 N21, P2859-2862
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BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 20040227, V14 N6, P1527-1549
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CHEMICAL COMMUNICATIONS, 20030611, V14, P1688-1689
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CHEMICAL COMMUNICATIONS, 20030611, V14, P1688-1689
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