ホスホジエステラーゼ4阻害剤としてのフタラジン誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：有賀三幸 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-561175
公開番号（公開出願番号）：特表2002-521371
出願日： 1999年07月16日
公開日（公表日）： 2002年07月16日
要約：

【要約】【解決手段】式(I)【化1】二個の水素原子又は一個のC=O基、「実線プラス点線」が二重結合の場合は、水素、置換されていてもよいアリール若しくは複素環;アリール若しくは複素環で置換されていてもよい、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル若しくはC2〜C8アルキニル;アリールオキシ、複素環オキシ、アリールC1〜C4アルコキシ、複素環C1〜C4アルコキシ、一個若しくは二個のC1〜C4アルキル基で置換されたアミノ、アリールアミノ、複素環アミノ、アリールC1〜C4アルキルアミノ、又は複素環C1〜C4アルキルアミノ;R1は、酸素原子を含有してもよく、及び/又は極性置換基で置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、アリール、アリールC1〜C10アルキル若しくはC4〜C7シクロアルキル基;R2は、C1〜C6アルキル又はポリフルオロC1〜C6アルキル基;R3は、「実線プラス点線」が単結合の場合は、(a)水素;(b)任意に、アリール、複素環若しくはCOR5基(R5はヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ又はヒドロキシアミノ)で置換されたC1〜C6アルキル;(c)-COR6(R6は水素、アリール、アリールC1〜C6アルキル、アルキル化若しくはモノヒドロキシル化されていてもよいアミノ、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、カルボキシ、C1〜C4アルコキシカルボニル、式(II):【化2】又は(d)C1〜C4アルキル-スルホニル;を示す]で表わされる化合物、式(I)で表わされる化合物のN→O誘導体、及びそれらの医薬として許容可能な塩。【効果】式(I)の化合物、そのN→O誘導体、及びそれらの医薬として許容可能な塩はPDE4阻害剤である。

請求項（抜粋）：

次式(I)【化1】 BはNH、メチレン、又は分岐していてもよい及び/又は不飽和であってもよい及び/又はC5〜C7シクロアルキル残基を中間にはさんでいてもよいC2〜C6アルキレン鎖; Aは、一以上の置換基で置換されていてもよいフェニル若しくは複素環、又はCOR4基(R4はヒドロキシ、C1〜C4アルキル、又は任意にC1〜C6アルキル基でモノ-若しくはジ-置換されているか若しくはモノヒドロキシル化されているアミノ); Rは、「実線プラス点線」が単結合の場合は、二個の水素原子又は一個のC=O基、或いは「実線プラス点線」が二重結合の場合は、水素、置換されていてもよいアリール若しくは複素環;アリール若しくは複素環で置換されていてもよい、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル若しくはC2〜C8アルキニル;アリールオキシ、複素環オキシ、アリールC1〜C4アルコキシ、複素環C1〜C4アルコキシ、一個若しくは二個のC1〜C4アルキル基で置換されたアミノ、アリールアミノ、複素環アミノ、アリールC1〜C4アルキルアミノ、又は複素環C1〜C4アルキルアミノ; R1は、酸素原子を含有してもよく、及び/又は極性置換基で置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、アリール、アリールC1〜C10アルキル若しくはC4〜C7シクロアルキル基; R2は、C1〜C6アルキル又はポリフルオロC1〜C6アルキル基; R3は、「実線プラス点線」が二重結合の場合は存在せず、「実線プラス点線」が単結合の場合は、水素;任意に、アリール、複素環又はCOR5基(R5はヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ又はヒドロキシアミノ)で置換されてもよいC1〜C6アルキル;-COR6(R6は水素、アリール、アリールC1〜C6アルキル、アルキル化若しくはモノヒドロキシル化されていてもよいアミノ、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、カルボキシ、C1〜C4アルコキシカルボニル、【化2】d)C1〜C4アルキル-スルホニル;を表わし、但し、「実線プラス点線」が二重結合、Aがフェニル又は含窒素複素環、そしてR1が酸素原子を含有してもよく及び/又は極性置換基で置換されていてもよい、アリール、アリールC1〜C10アルキル若しくはC4〜C7シクロアルキルである場合、Rは次のいずれでもない:水素、フェニル、及び任意にアリールで置換されていてもよいC1〜C4アルキル]で表わされる化合物、式Iで表わされる化合物のN→O誘導体、及びそれらの医薬として許容可能な塩。

IPC (12件)：

C07D237/30 , A61K 31/502 , A61P 11/00 , A61P 29/00 , A61P 37/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/14

FI (12件)：

C07D237/30 , A61K 31/502 , A61P 11/00 , A61P 29/00 , A61P 37/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/14

Fターム (24件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063BB08 , 4C063CC28 , 4C063CC62 , 4C063CC73 , 4C063DD12 , 4C063DD28 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC41 , 4C086BC82 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA59 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13

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