特許

J-GLOBAL ID：200903006714199157

アリールカルボン酸の安定化方法、その安定化剤および安定化されたアリールカルボン酸からなる水性液剤

発明者： 澤 嗣郎
出願人/特許権者： 千寿製薬株式会社
代理人 (1件)： 高島 一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-022363
公開番号（公開出願番号）：特開平10-279503
出願日： 1998年02月03日
公開日（公表日）： 1998年10月20日
要約：

【要約】【解決手段】 アリールカルボン酸またはその薬理学的に許容される塩に、複素環式塩基を配合することを特徴とするアリールカルボン酸の安定化方法、その安定化剤および安定化されたアリールカルボン酸からなる水性液剤【効果】 本発明の安定化方法によれば、すべての温度領域、特に低温におけるアリールカルボン酸またはその薬理学的に許容される塩、なかでもプラノプロフェンの安定性を得ることができ、主として点眼用、点鼻用および点耳用などに適用される水性液剤を調製することができる。

請求項（抜粋）：

一般式(I):【化1】(式中、L1 は炭素数14以下の置換されてもよい複素環基またはアリール基を、R1 は炭素数4以下の置換されてもよいアルキル基または単結合を意味する)で表されるアリールカルボン酸またはその薬理学的に許容される塩に一般式(II):【化2】(式中、AおよびA’は炭素原子または窒素原子を、Xは炭素原子または窒素原子を意味し、YおよびZはそれぞれ炭素原子を意味するか、またはYとZがいっしょになってCHを形成してもよい。R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、R7 およびR8 は、同一または異なっていてもよく、それぞれ水素原子、ハロゲン、カルボキシル基、置換されてもよい低級アルキル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいアシル基、置換されてもよいアリール基または置換されてもよい複素環基を意味し、またR4 およびR5 は隣接する窒素原子およびXを介して4〜6員環の複素環基を形成し、R6 およびR7 は隣接するYおよびZを介して4〜6員環の複素環基を形成してもよい。ただし、Xが窒素原子の場合、置換基R5 は有さない。【化3】は単結合または二重結合を意味する。ただし、Aが炭素原子の場合、YおよびZはそれぞれCHであり、【化4】は二重結合である。また、Aが窒素原子の場合、YとZはいっしょになってCHを形成し、【化5】は単結合である。)で表される複素環式塩基を配合することを特徴とするアリールカルボン酸またはその薬理学的に許容される塩の安定化方法。

IPC (7件)：

A61K 47/22 ,  A61K 9/08 ,  A61K 31/19 ABE ,  A61K 31/405 ABM ,  A61K 31/435 ABL ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/60

FI (7件)：

A61K 47/22 J ,  A61K 9/08 U ,  A61K 31/19 ABE ,  A61K 31/405 ABM ,  A61K 31/435 ABL ,  A61K 31/54 ,  A61K 31/60

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 安定な固形製剤およびその製造法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-168986   出願人：武田薬品工業株式会社

引用文献：

審査官引用 (1件)

• 第十三改正日本薬局方解説書 , 1996, 第一部医薬品各条, C-1302-C-1308,C-2156-C-2160