特許

J-GLOBAL ID：200903006947922100

マトリックスメタロプロテアーゼ阻害因子

発明者： カステラーノ、アルリンド・エル ,  ユアン、チェンギョ ,  ホーン、スティーブン ,  リアク、テン・ジェイ
出願人/特許権者： シンテックス(ユー・エス・エイ)・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-513267
公開番号（公開出願番号）：特表平9-505038
出願日： 1994年11月03日
公開日（公表日）： 1997年05月20日
要約：

【要約】本発明は、式(I):式中、R1は、メルカプト、アセチルチオ、カルボキシ、ヒドロキシカルバモイル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ベンジルオキシアミドカルボニル、または(式中、R6は、所望により置換されたアリールであり、該アリール基は、キノル-2-イル、ナフト-1-イル、ナフト-2-イル、ピリジル、またはフェニルである)であり;R2は、アルキル、アラルキル、またはシクロアルキルアルキルであり;R3は、シクロアルキル、アルキル(所望により、シクロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルチオ、アラルコキシ、カルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、グアニジノ、カルバモイル、ピリジル、またはインドリルにより置換されている)、またはアラルキル(所望により、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、またはアルコキシにより置換されている)であり;R4は、ニトロ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、テトラゾリル、カルバモイル(所望により、アルキルまたはジアルキルアミノアルキルにより置換されている)、またはアミノスルホニル(所望により、アルキルにより置換されている)であり;さらにR5は、水素、ハロ、またはヒドロキシである、で示される、単一立体異性体としての、またはそれらの混合物としての、化合物群、またはそれらの医薬的に許容され得る塩類に関する。これらの化合物は、哺乳類においてマトリックスメタロプロテアーゼ活性を阻害するのに有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):式中、 R1は、メルカプト、アセチルチオ、カルボキシ、ヒドロキシカルバモイル、 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカ ルボニル、ベンジルオキシアミドカルボニル、または (式中、R6は、所望により置換されたアリールであり、該アリール基 は、キノル-2-イル、ナフト-1-イル、ナフト-2-イル、ピリ ジル、またはフェニルである)であり; R2は、アルキル、アラルキル、またはシクロアルキルアルキルであり; R3は、シクロアルキル、アルキル(所望により、シクロアルキル、ヒドロキ シ、メルカプト、アルキルチオ、アラルコキシ、カルボキシ、アミノ、 アルキルアミノ、グアニジノ、カルバモイル、ピリジル、またはイン ドリルにより置換されている)、またはアラルキル(所望により、ヒ ドロキシ、カルボキシ、アルキル、またはアルコキシにより置換され ている)であり; R4は、ニトロ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、ア ルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキル、アルコキ シカルボニルアルキル、テトラゾリル、カルバモイル(所望により、 アルキルまたはジアルキルアミノアルキルにより置換されている)、 またはアミノスルホニル(所望により、アルキルにより置換されてい る)であり;さらに R5は、水素、ハロ、またはヒドロキシである、で示される、単一立体異性体としての、またはそれらの混合物としての、化合物群、またはそれらの医薬的に許容され得る塩。

IPC (25件)：

C07C237/22 ,  A61K 31/215 ABL ,  A61K 31/235 ADT ,  A61K 31/405 ADU ,  A61K 31/44 ABG ,  C07C 51/60 ,  C07C 53/42 ,  C07C 57/72 ,  C07C 67/313 ,  C07C 67/317 ,  C07C 69/353 ,  C07C 69/533 ,  C07C271/22 ,  C07C311/46 ,  C07C317/38 ,  C07C323/52 ,  C07C327/22 ,  C07D209/20 ,  C07D213/82 ,  C07F 9/30 ,  C07F 9/34 ,  C07F 9/36 ,  C07F 9/58 ,  C07F 9/62 ,  C07M 7:00

FI (24件)：

C07C237/22 ,  A61K 31/215 ABL ,  A61K 31/235 ADT ,  A61K 31/405 ADU ,  A61K 31/44 ABG ,  C07C 51/60 ,  C07C 53/42 ,  C07C 57/72 ,  C07C 67/313 ,  C07C 67/317 ,  C07C 69/353 ,  C07C 69/533 ,  C07C271/22 ,  C07C311/46 ,  C07C317/38 ,  C07C323/52 ,  C07C327/22 ,  C07D209/20 ,  C07D213/82 ,  C07F 9/30 ,  C07F 9/34 ,  C07F 9/36 ,  C07F 9/58 B ,  C07F 9/62

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開平2-209861
  
• 特開平2-209861