特許
J-GLOBAL ID:200903007139777069
キナゾリン誘導体及びその抗癌剤としての使用
発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
湯浅 恭三 (外6名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-504996
公開番号(公開出願番号):特表平9-500636
出願日: 1994年07月18日
公開日(公表日): 1997年01月21日
要約:
【要約】本発明は、式I:[式中、R1はヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアミノ、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ及びジ-[(1-4C)アルキル]アミノ等であり;R3がハロゲノであり;nは1、2又は3であり;R2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノ及び(1-4C)アルキル等である]のキナゾリン誘導体又は薬学的に許容できるその塩、それらの製造方法、それらを含む薬剤組成物及びそれらの化合物のレセプターチロシンキナーゼ阻害特性の癌治療における使用に関するものである。
請求項(抜粋):
式I(式中、R1はヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアミノ、トリフルオロメトキシ、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ、アジリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン-1-イル、4-(1-4C)アルキルピペラジン-1-イル、(1-4C)アルキルチオ、ハロゲノ-(2-4C)アルコキシ、ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、フェニル-(1-4C)アルコキシ、ハロゲノ-(2-4C)アルキルアミノ、ヒドロキシ-(2-4C)アルキルアミノ、(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルキルアミノ、フェニル-(1-4C)アルキルアミノ、(2-4C)アルカノイルアミノ、ベンズアミド、2-オキソピロリジン-1-イル、2-オキソピペリジン-1-イル、ハロゲノ-(2-4C)アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-(2-4C)アルカノイルアミノ、(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルカノイルアミノ、(3-4C)アルケノイルアミノ、(3-4C)アルキノイルアミノ、N-(1-4C)アルキル-(2-4C)アルカノイルアミノ、N-(1-4C)アルキルベンズアミド、N-(1-4C)アルキル-ハロゲノ-(2-4C)アルカノイルアミノ、N-(1-4C)アルキル-ヒドロキシ-(2-4C)アルカノイルアミノ、N-(1-4C)アルキル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルカノイルアミノ、N-(1-4C)アルキル-(3-4C)アルケノイルアミノ又はN-(1-4C)アルキル-(3-4C)アルキノイルアミノであり、前記ベンズアミド又はN-(1-4C)アルキルベンズアミド置換基又はR1置換基中のフェニル基はいずれも場合により1又は2個のハロゲノ、(1-4C)アルキル又は(1-4C)アルコキシ置換基を有していてもよく;R3がハロゲノであり;nが整数1、2又は3であり;そしてR2のそれぞれが独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、シアノ、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ又は(2-4C)アルカノイルアミノである)のキナゾリン誘導体又は薬学的に許容できるその塩。
IPC (2件):
C07D239/94
, A61K 31/505 ADU
FI (2件):
C07D239/94
, A61K 31/505 ADU
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