特許

J-GLOBAL ID：200903007196051864

ベンゼンスルホンアミド誘導体

発明者： フィリップ ニール エドワーズ ,  キース オールダム ,  デイヴィド ウォーターソン
出願人/特許権者： インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー ,  イ.セ.イ.ファルマ
代理人 (1件)： 矢野 敏雄 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-239310
公開番号（公開出願番号）：特開平5-221991
出願日： 1992年09月08日
公開日（公表日）： 1993年08月31日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 ベンゼンスルホンアミド誘導体、その製法及びロイコトリエン媒介疾病に使用するための薬剤学的組成物。式I:[式中R1はC1〜4-アルキル等を表わし;R2及びR3は一緒になってそれらが結合している炭素原子と共に5乃至6員環を形成する-A2-X2-A3-なる基を表わし、こゝにX2はO,S,SO,SO2であり、A2,A3はC1〜3-アルキレンであり;A1は単結合又はC1〜3-アルキレンであり;X1はO,S,NHであり;Arは(置換)フェニレンであり;R4は(置換)フェニル等であり;R5はH,C1〜4-アルキルであり;R6はH、ハロゲン、CF3,C1〜4-アルキル、C1〜4-アルコキシである]のベンゼンスルホンアミド誘導体又は薬剤学的に認容性のその塩。【効果】 酵素5-リポキシゲナーゼ(5-LO)の抑制剤であり、種々異なる炎症及び/又はアレルギー性疾病の治療において使用される。

請求項（抜粋）：

式I:【化1】[式中、R1は、C1〜C4-アルキル、C3〜C4-アルケニル又はC3〜C4アルキニルを表わし;R2及びR3は、一緒になって式:-A2-X2-A3-の基を形成し、これは、A2及びA3が隣接する炭素原子と一緒になった環原子5又は6個を有する環を表わし、ここでA2及びA3は、同じ又は異なるものであり、それぞれC1〜C3-アルキレンを表わし、かつX2は、オキシ、チオ、スルフィニル又はスルホニルを表わし、かつこの環は、置換基1又は2個を有していてよく、この置換基は、同じ又は異なるもので、ヒドロキシ、C1〜C4-アルキル及びC1〜C4-アルコキシから選択され;A1は、X1への直接結合を表わすか、又はC1〜C3-アルキレンを表わし;X1は、オキシ、チオ又はイミノを表わし;Arは、フェニレンを表わし、これは、非置換か又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、C1〜C4-アルキル及びC1〜C4-アルコキシから選択される置換基1又は2個を有していて;R4は、C1〜C4-アルキル又はフルオロ-C2〜C4-アルキルを表わすか、又はR4は、フェニルを表わし、これは、非置換か又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、カルバモイル、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC2〜C4-アルカノイルアミノから選択される置換基1、2又は3個を有しているか、又はR4は、5-又は6-員の単環式ヘテロ環式基か、9-又は10-員の2環式ヘテロ環式基又はその水素化された誘導体を表わし、これらは、それぞれ窒素ヘテロ原子1又は2個を有し、かつそれぞれ更に窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子を1個を有していてよく、ここでヘテロ環式基は、非置換か又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、カルバモイル、オキソ、チオキソ、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルコキシ及びC2〜C4-アルカノイルアミノから選択される置換基1又は2個を有していて;R5は、水素又はC1〜C4-アルキルを表わし;かつR6は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1〜C4-アルキル又はC1〜C4-アルコキシを表わす]のベンゼンスルホンアミド誘導体又は薬剤学的に認容性のその塩。

IPC (6件)：

C07D213/76 ,  A61K 31/185 ABE ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/505 ABF ,  C07D239/42 ,  C07D309/10