特許
J-GLOBAL ID：200903007203230729
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害(イミダゾール-5-イル)メチル-2-キノリノン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
小田島 平吉 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-521638
公開番号（公開出願番号）：特表平10-511405
出願日： 1996年10月16日
公開日（公表日）： 1998年11月04日
要約：
【要約】本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害活性を有する式(I)式中、点線は場合によっては結合を表し、Xは酸素または硫黄であり、R1は水素、C1-12アルキル、Ar1、Ar2C1-6アルキル、キノリニルC1-6アルキル、ピリジルC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、アミノC1-6アルキルまたは式-Alk1-C(=O)-R9、-Alk1-S(O)-R9もしくは-Alk1-S(O)2-R9の基であり、R2、R3及びR16は各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシC1-6アルキルオキシ、アミノC1-6アルキルオキシ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキルオキシ、Ar1、Ar2C1-6アルキル、Ar2オキシ、Ar2C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C2-6アルケニルであり、R4及びR5は各々独立して、水素、ハロ、Ar1、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルS(O)C1-6アルキルまたはC1-6アルキルS(O)2C1-6アルキルであり、R6及びR7は各々独立して、水素、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、4,4-ジメチル-オキサゾリル、C1-6アルキルオキシまたはAr2オキシであり、R8は水素、C1-6アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニルC1-6アルキル、カルボキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、イミダゾリル、ハロC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、アミノカルボニルC1-6アルキルまたは式-O-R10、-S-R10、-N-R11R12の基であり、R17は水素、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニル、Ar1であり、R18は水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシまたはハロであり、R19は、水素またはC1-6アルキルある、の新規な化合物、これらの調製、これらを含んでいる組成物及びこれらの医薬品としての使用を含んでなる
請求項（抜粋）：
式(I)上記式中、点線は、場合によっては結合を表し、Xは、酸素または硫黄であり、R1は、水素、C1-12アルキル、Ar1、Ar2C1-6アルキル、キノリニルC1-6アルキル、ピリジルC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、または式-Alk1-C(=O)-R9、-Alk1-S(O)-R9もしくは-Alk1-S(O)2-R9の基であり、上記式中、Alk1は、C1-6アルカンジイルであり、 R9は、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、アミノ、C1-8アルキルアミノまたはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-8アルキルアミノであり、R2、R3及びR16は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシC1-6アルキルオキシ、アミノC1-6アルキルオキシ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキルオキシ、Ar1、Ar2C1-6アルキル、Ar2オキシ、Ar2C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C2-6アルケニル、4,4-ジメチルオキサゾリルであり、または 隣接した位置にある場合、R2及びR3は一緒になって式 -O-CH2-O- (a-1) -O-CH2-CH2-O- (a-2) -O-CH=CH- (a-3) -O-CH2-CH2- (a-4) -O-CH2-CH2-CH2- (a-5)もしくは -CH=CH-CH=CH- (a-6) の2価の基を形成してもよく、R4及びR5は、各々独立して、水素、ハロ、Ar1、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルS(O)C1-6アルキルまたはC1-6アルキルS(O)2C1-6アルキルであり、R6及びR7は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、Ar2オキシ、トリハロメチル、C1-6アルキルチオ、ジ(C1-6アルキル)アミノであり、または隣接した位置にある場合、R6及びR7は一緒になって式 -O-CH2-O- (c-1)もしくは -CH=CH-CH=CH- (c-2) の2価の基を形成してもよく、R8は、水素、C1-6アルキル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニルC1-6アルキル、カルボキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、イミダゾリル、ハロC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、アミノカルボニルC1-6アルキル、または式 -O-R10 (b-1) -S-R10 (b-2) -N-R11R12 (b-3) の基であり、 上記式中、R10は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、Ar1、Ar2C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニルC1-6アルキル、式-Alk2-OR13もしくは-Alk2-NR14R15の基であり、 R11は、水素、C1-12アルキル、Ar1またはAr2C1-6アルキルであり、 R12は、水素、C1-6アルキル、C1-16アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルアミノカルボニル、Ar1、Ar2C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルC1-6アルキル、天然のアミノ酸、Ar1カルボニル、Ar2C1-6アルキルカルボニル、アミノカルボニルカルボニル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニル、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、ジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキルカルボニル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、C1-6アルキルカルボニルアミノまたは式-Alk2-OR13もしくは-Alk2-NR14R15の基であり、 上記式中、Alk2は、C1-6アルカンジイルであり、 R13は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、ヒドロキシC1-6アルキル、Ar1またはAr2C1-6アルキルであり、 R14は、水素、C1-6アルキル、Ar1またはAr2C1-6 アルキルであり R15は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、Ar1またはAr2C1-6アルキルであり、R17は、水素、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニル、Ar1であり、R18は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシまたはハロであり、R19は、水素またはC1-6アルキルであり、Ar1は、フェニルまたはC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルであり、そしてAr2は、フェニルまたはC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルキルオキシもしくはハロで置換されたフェニルである、の化合物、その立体異性体、その製薬学的に受容しうる酸または塩基付加塩。
IPC (6件)：
C07D401/06 233
, A61K 31/47 ADU
, A61K 31/47 AED
, C07D401/14 233
, C07D405/14 215
, C07D413/14 215
C07D401/06 233
, A61K 31/47 ADU
, A61K 31/47 AED
, C07D401/14 233
, C07D405/14 215
, C07D413/14 215
