特許

J-GLOBAL ID：200903007305209716

薬学的なピペラジン化合物

発明者： ブローキニ スティーブン ジェームズ ,  ブライアンズ ジャスティン スティーブン ,  フォルクス エイドリアン ジョン ,  レイサム クリストファー ジョン ,  ブラムウェル ジューリィ エリザベス
出願人/特許権者： ゼノバ リミテッド
代理人 (1件)： 三枝 英二 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-521082
公開番号（公開出願番号）：特表平9-509157
出願日： 1995年02月14日
公開日（公表日）： 1997年09月16日
要約：

【要約】プラスミノーゲンアクティベーターインヒビターの阻害剤としての活性を有する一般式(A):〔式中、R1及びR2の一方又は両者は、同一又は異なって:(I)X、又はX、C(O)X、OC(O)CH2X、OCH2CH2X、CH2X、CONH(CH2)nX、O(CH2)nCH(OH)(CH2)nXもしくはで置換されるか又は基Xに縮合されたフェニル基; (II)CH2NR12R13、OC(O)(CH2)nZ、CH(OR12)(OR13)、(CH2)nNR14C(O)(CH2)mNR12R13又はO(CH2)nCH(OH)(CH2)nN(R12R13)で置換されたフェニル基;(III)基CH=C(W)V;又は(IV)シクロヘキシル基であり;そして該当する場合は、R1及びR2の他方は、ハロゲン、ニトロ、メトキシ、NHC(O)R12、CO2H、O(CH2)nN(R12R13)及びCH2Y(CH2)nN(R12R13)から独立して選択された1以上の基で置換されていてもよいフェニル基であり;R3は、C1-C4アルキル又は(CH2)nC(O)OR12であり;Yは、O又はSであり;Zは、C3-C6シクロアルキル基であり;Wは水素又はフェニル基である〕のジケトピペラジン又はその薬学的に許容される塩もしくはエステル。

請求項（抜粋）：

式(A):〔式中、R1及びR2の一方又は両者は、同一又は異なって、 (I)X、又はX、C(O)X、OC(O)CH2X、OCH2CH2X、CH2X、CONH(CH2)nX、O(CH2)nCH(OH)(CH2)nXもしくは で置換されるか又は基Xに縮合されたフェニル基; (II)CH2NR12R13、OC(O)(CH2)nZ、CH(OR12)(OR13)、(CH2)nNR14C(O)(CH2)mNR12R13、-CH2NR12-(CH2)nNR15R16、O(CH2)nCH(OH)(CH2)nN(R12R13)で置換されたフェニル基; (III)基CH=C(W)V;又は (IV)シクロヘキシル基;であり、 そして該当する場合、R1及びR2の他方は、ハロゲン、ニトロ基、メトキシ基、NHC(O)R12、CO2H、O(CH2)nN(R12R13)、CH2Y(CH2)nN(R12R13)、C1-C4アルキル基及び(CH2)nC(O)OR12から独立して選択された1以上の基で置換されていてもよいフェニル基であり; Xは、ナフチル基又はヘテロ原子を1個以上含む5-もしくは6-員の飽和もしくは不飽和ヘテロ環基であり、該ヘテロ原子は、同一又は異なって、O、N及びSから独立して選択され;該ヘテロ原子は、窒素のときは、水素、メチル、酸素、tert-ブチルオキシカルボニル、-(CH2)nCH2OH又はSO2Meで置換されていてもよく;該ヘテロ環は、ハロゲン、Me、MeS、フェニル、O(CH2)nNR12R13、-N(R12)(CH2)nN(R12R13)、-(CH2)nN(R12R13)又は-O(CH2)nO(CH2)nN(R12R13)で置換されていてもよく、又は該ヘテロ環は、1個以上のカルボニル基を含んでいてもよく且つベンゼン環に縮合されていてもよく、該ベンゼン環は1個又は2個のC1-C6アルコキシ基で置換されていてもよく; Yは、O又はSであり; Zは、C3-C6シクロアルキル基であり; R12、R13及びR14は、同一又は異なって、水素又はC1-C6アルキル基であり; R15及びR16は、同一又は異なって、水素又はC1-C6アルキル基であり、又はR15及びR16はそれらが結合する窒素原子と共に5-又は6-員のヘテロ環基を形成し; Wは、水素又はフェニル基であり; Vは、ニトロ基、アルコキシ基及び O(CH2)nNR12R13から独立して選択される1個以上の基で置換されていてもよいフェニル基であり; m及びnは、独立してそれぞれ、0又は1、2、3もしくは4の値を持つ整数であり; O(CH2)nNR12R13又は1個以上のカルボニル基を含み且つベンゼン環に縮合されていてもよく; Zは、C3-C6シクロアルキル基であり; R12、R13及びR14は、同一又は異なって、水素又はC1-C4アルキル基であり; Wは、水素又はフェニル基であり; Vは、ニトロ基、アルコキシ基及び O(CH2)nNR12R13から独立して選択される1個以上の基で置換されていてもよいフェニル基であり; m及びnは、独立してそれぞれ、1、2、3もしくは4の値を持つ整数である〕 で表わされるピペラジン類又はその薬学的に許容される塩又はエステル。

IPC (15件)：

C07D241/18 ,  A61K 31/495 ACB ,  A61K 31/535 ABS ,  C07D401/10 241 ,  C07D401/12 241 ,  C07D403/06 207 ,  C07D403/06 209 ,  C07D403/06 233 ,  C07D403/10 233 ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/12 233 ,  C07D405/06 241 ,  C07D405/12 241 ,  C07D409/06 241 ,  C07D417/12 241

FI (15件)：

C07D241/18 ,  A61K 31/495 ACB ,  A61K 31/535 ABS ,  C07D401/10 241 ,  C07D401/12 241 ,  C07D403/06 207 ,  C07D403/06 209 ,  C07D403/06 233 ,  C07D403/10 233 ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/12 233 ,  C07D405/06 241 ,  C07D405/12 241 ,  C07D409/06 241 ,  C07D417/12 241