新規キノロン5-(N-ヘテロ置換アミノ)抗微生物剤

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：佐藤一雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-528255
公開番号（公開出願番号）：特表平9-512549
出願日： 1995年04月11日
公開日（公表日）： 1997年12月16日
要約：

【要約】本発明は、(1)R1、R2、R3、R9及びR10が抗微生物活性を有すると当業界で知られたものに類似した様々なキノロン及び関連ヘテロ環式構造のいずれかを形成している;(2)(a)R4及びR5が独立して水素、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル又は-C(=O)-X-R8である(Xは共有結合、N、O又はSであり、R8は低級アルキル、低級アルケニル、アリールアルキル、炭素環式環又はヘテロ環式環である);又は(b)R4及びR5が一緒になってそれらが結合された窒素を含むヘテロ環式環を形成している、式(I)又は(II)による構造を有した抗微生物5-(N-ヘテロ置換アミノ)キノロン化合物と、その薬学上許容される塩、生加水分解性エステル、生加水分解性アミド及び溶媒和物に関する。本発明は、これらの化合物を含んだ組成物と、本発明の化合物及び/又は組成物を用いた感染疾患の治療方法にも関する。

請求項（抜粋）：

下記式(II)の構造を有した化合物、あるいはその薬学上許容される塩、生加水分解性エステル、生加水分解性アミド又は溶媒和物:〔上記式中(A)(1)A1はN又はC(R2)である(R2は水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシである); (2)R1はアルキル、アルケニル、炭素環式環、ヘテロ環式環又は-N(R6)(R7)である(R6及びR7は独立して水素、アルキル、アルケニル、炭素環式環、ヘテロ環式環であるか、又はR6及びR7は一緒になってそれらが結合された窒素を含むヘテロ環式環を形成している); (3)R3はヘテロ環式環又は炭素環式環である; (4)(a)R4及びR5は独立して水素、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル又は-C(=O)-X-R8である(Xは共有結合、N、O又はSであり、R8は低級アルキル、低級アルケニル、アリールアルキル、炭素環式環又はヘテロ環式環である);又は (b)R4及びR5は一緒になってそれらが結合された窒素を含むヘテロ環式環を形成している; (5)R9は水素である;及び (6)R10はヒドロキシである;並びに(B)(1)A1がC(R2)であるとき、R2及びR3は一緒になって置換又は非置換ヘテロ環式環あるいは置換又は非置換炭素環式環を形成していてもよい; (2)R9及びR10は一緒になって置換ヘテロ環式環を形成していてもよい; (3)R1及びR9は一緒になって置換又は非置換ヘテロ環式環を形成していてもよい;及び (4)A1がC(R2)であるとき、R1及びR2は一緒になってN′とA1を含む置換又は非置換ヘテロ環式環を形成し、R1及びR9は一緒になってN′とR9が結合された式(II)の環炭素原子を含む置換又は非置換ヘテロ環式環を形成していてもよく、2つのヘテロ環式環は互いに縮合されている;上記において、化合物は少くとも3つの縮合環を有している〕。

IPC (16件)：

C07D215/56 , A61K 31/47 ADZ , A61K 31/495 , A61K 31/535 , A61K 31/54 , C07D401/04 207 , C07D471/04 106 , C07D498/04 , C07D498/04 105 , C07D498/14 , C07D498/16 , C07D513/04 , C07D513/04 343 , C07D513/14 , C07D513/16 , C07D515/04

FI (16件)：

C07D215/56 , A61K 31/47 ADZ , A61K 31/495 , A61K 31/535 , A61K 31/54 , C07D401/04 207 , C07D471/04 106 C , C07D498/04 105 , C07D498/14 , C07D498/16 , C07D513/04 , C07D513/04 343 , C07D513/14 , C07D513/16 , C07D515/04 , C07D498/04 112 T

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