新規ヒドロキシインドール、ホスホジエステラーゼ4のインヒビタとしてのその使用及びその製法

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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-545856
公開番号（公開出願番号）：特表2002-513017
出願日： 1999年04月24日
公開日（公表日）： 2002年05月08日
要約：

【要約】式(1)のヒドロキシインドール[式中、R1、R5は-C1〜C12-アルキル、-C2〜C12-アルケニル、-単環式、二環式又は三環式炭素環;-単環式、二環式、又は三環式複素環、炭素環又は複素環スピロ環であり;R2、R3は水素又は-OHであり、この際、両方の置換基の少なくとも1つは-OHでなければならない]、ホスホジエステラーゼ4のインヒビタとしての使用及びその製法。【化1】

請求項（抜粋）：

式1: 【化1】[式中、R1、R5は、直鎖又は分枝鎖のC1〜C12-アルキル(場合により、-OH、-SH、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-O(CO)R6、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1〜C6-アルキル、-OSO2C6〜C14-アリール、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、3〜14個の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15個の環員及び1〜6個のヘテロ原子(有利にはN、O及びSである)を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環で1回以上置換されていてよく、その際、C6〜C14-アリール基及び包含される炭素環及び複素環置換基それ自体、場合により1回以上、R4で置換されていてよい)、1つ以上に不飽和で直鎖又は分枝鎖のC2〜C12-アルケニル(場合により、-OH、-SH、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-O(CO)R6、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1〜C6-アルキル、-OSO2C6〜C14-アリール、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、3〜14個の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15個の環員及び1〜6個のヘテロ原子(有利にはN、O及びSである)を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環で1回以上置換されていてよく、その際、C6〜C14-アリール基及び包含される炭素環及び複素環置換基それ自体、場合により1回以上、R4で置換されていてよい)、3〜14個の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環(場合により、-OH、-SH、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-O(CO)R6、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1〜C6-アルキル、-OSO2C6〜C14-アリール、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、3〜14個の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15個の環員及び1〜6個のヘテロ原子(有利にはN、O及びSである)を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環で1回以上置換されていてよく、その際、C6〜C14-アリール基及び包含される炭素環及び複素環置換基それ自体、場合により1回以上、R4で置換されていてよい)、5〜15個の環員及び有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を有する飽和、又は1つ以上の不飽和単環式、二環式又は三環式複素環(場合により、-OH、-SH、-NH2、-NHC1〜6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-O(CO)R6、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1〜C6-アルキル、-OSO2C6〜C14-アリール、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、3〜14個の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15個の環員及び1〜6個のヘテロ原子(有利にはN、O及びSである)を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環で1回以上置換されていてよく、その際、C6〜C14-アリール基及び包含される炭素環及び複素環置換基それ自体、場合により1回以上、R4で置換されていてよい)、複素環系が、有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を含有する、3〜10個の環員を有する飽和又は1つ以上の不飽和の炭素環又は複素環系スピロ環(場合により、-OH、-SH、-NH2、-NHC1〜6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-O(CO)R6、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1〜C6-アルキル、-OSO2C6〜C14-アリール、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、3〜14個の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15個の環員及び1〜6個のヘテロ原子(有利にはN、O及びSである)を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環で1回以上置換されていてよく、その際、C6〜C14-アリール基及び包含される炭素環及び複素環置換基それ自体、場合により1回以上、R4で置換されていてよい)であり、この際R1及びR5は同じか又は異なってよく;R2、R3は水素又は-OHであってよいが、その際これらの置換基の少なくとも1個は-OHであるべきであり;R4は-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14アリール、-N(C6〜C14アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-COOH、-(CO)R6、-(CS)R6、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-O(CO)R6、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-SOR6、-SO2R6であり;R6は-H、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14アリール)、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-C1〜C12-アルキルを直鎖又は分枝鎖で、C2〜C12-アルケニルを1つ以上不飽和の、直鎖の、又は分枝鎖で、3〜14個の環員を有する飽和の、又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環を、5〜15個の環員及び有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環を表し、Aは結合か、又は-(CH2)m-、-(CH2)m-(CH=CH)n-(CH2)p-、-(CHOZ)m-、-(C=O)-、-(C=S)-、-(C=N-Z)-、-O-、-S-、-NZ-(ここでm、pは0〜3であり、かつnは0〜2である)であり、かつZは-Hを、又は-C1〜C12-アルキルを直鎖又は分枝鎖で、-C2〜C12-アルケニルを1つ以上の不飽和、直鎖又は分枝鎖で、3〜14個の環員を有する不飽和又は1つ以上の不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環を、5〜15個の環員及び有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を有する飽和又は1つ以上の不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環を表し、Bは炭素又はイオウであってよいか、又は-(S=O)-を表してよく、Dは酸素、イオウ、CH2又はN-Zであってよいが、その際、Bが炭素を表す場合、DはS又はCH2にしかならず、Eは結合であるか、又は-(CH2)m-、-O-、-S-、-(N-Z)-であるが、その際、m及びZは前記の意味を有する]のヒドロキシインドール。

IPC (9件)：

C07D209/42 , A61K 31/404 , A61K 31/4439 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 101 , A61P 43/00 111 , C07D401/12

FI (9件)：

C07D209/42 , A61K 31/404 , A61K 31/4439 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 101 , A61P 43/00 111 , C07D401/12

Fターム (28件)：

4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063CC12 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA59 , 4C086ZB08 , 4C086ZC20 , 4C086ZC54 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204DB18 , 4C204EB02 , 4C204FB01 , 4C204GB26

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