特許

J-GLOBAL ID：200903007885852920

ピペラジンカルボキシアミド誘導体

発明者： 由良 毅 ,  茂木 宗人 ,  池上 由香 ,  桝田 努 ,  小久保 利雄 ,  ウアバーンズ クラウス ,  吉田 長弘 ,  丸茂 真紀子 ,  城尾 昌宏 ,  多治見 政臣 ,  竹下 慶亮 ,  森脇 俊哉 ,  月見 泰博
出願人/特許権者： バイエル アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 特許業務法人池内・佐藤アンドパートナーズ
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-396479
公開番号（公開出願番号）：特開2003-192673
出願日： 2001年12月27日
公開日（公表日）： 2003年07月09日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】本医薬は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニストとして優れた活性を有し、VR1活性に関する病気の予防および治療、特に切迫性尿失禁、膀胱過活動、慢性痛、神経障害痛、術後疼痛、慢性関節リウマチ痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏、神経損傷、虚血症、神経変性、脳卒中、失禁および/または炎症性疾患の治療に有用である。【解決手段】活性成分として、(1)式に示したピペラジンカルボキシアミド誘導体である、フェニルナフチル尿素誘導体またはその塩、及びそれを含有する医薬を開示する。式中,R1およびR2は置換されたフェニル,ピリジル,ピリミジル,キノリルおよびナフチルを表わす。

請求項（抜粋）：

下記式(I)のピペラジンカルボキシアミド誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。【化1】式中、-R1は、任意にR11、R12、および R13で置換されたフェニル、任意にR11、R12、および R13で置換されたピリジル、任意にR11、R12、および R13で置換されたピリミジル、任意にR11、R12、および R13で置換されたキノリル、あるいは任意にR11、R12、および R13で置換されたナフチルを表し、ここで、R11、R12、および R13はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、ニトロ、シアノ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルカルバモイル、 カルバモイル、 カルボキシル、 アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルアミノ、ジ(直鎖もしくは分枝C1-6アルキル)アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシカルボニル、 フェニル、ベンジル、フェノキシ、 ハロゲン置換フェノキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルチオ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイル、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイルアミノ、ヒドロキシ置換直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシを表し、R2は任意にR21、R22、および R23で置換されたフェニル、任意にR21、R22、および R23で置換されたピリジル、任意にR21、R22、および R23で置換されたピリミジル、任意にR21、R22、および R23で置換されたキノリル、あるいは任意にR21、R22、および R23で置換されたナフチルを表し、ここで、R21、R22、および R23はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝アルキル、ニトロ、シアノ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルカルバモイル、 カルバモイル、 カルボキシル、アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルアミノ、ジ(直鎖もしくは分枝C1-6アルキル)アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシカルボニル、 フェニル、ベンジル、フェノキシ、 ハロゲン置換フェノキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルチオ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイル、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイルアミノ、ヒドロキシ置換直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシを表す。

IPC (17件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/10 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D215/42 ,  C07D239/42 ,  C07D295/20

FI (17件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/10 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D215/42 ,  C07D239/42 Z ,  C07D295/20 A

Fターム (34件)：

4C031LA03 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA03 ,  4C055BA52 ,  4C055BB02 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA03 ,  4C055CA06 ,  4C055CA13 ,  4C055CA39 ,  4C055DA01 ,  4C055DA52 ,  4C055DB02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC50 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA20 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC42