ピラゾロ〔4,3-D〕ピリミジン誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】式(I)の化合物(式中:R1、R2、R4及びR13は定義される通りである又はその製剤的若しくは獣医学的に許容される塩若しくは多形体、又はその製剤的若しくは獣医学的に許容される溶媒和物若しくはプロドラッグは、サイクリックグアノシン3’,5’-一リン酸ホスホジエステラーゼ5型(cGMP PDE5)の強力かつ選択的な阻害剤であり、特に、雄性の勃起不全(MED)と雌性の性機能不全(FSD)の治療に有用性がある。【式1】【式2】【式3】

式(I):【化1】の化合物、又はその製剤的若しくは獣医学的に許容される塩、又はその製剤的若しくは獣医学的に許容される溶媒和物若しくはプロドラッグ[式中:R1は、C1〜C6アルキル又はC3〜C6アルケニル、C3〜C6シクロアルキル又はC4〜C6シクロアルケニルである{ここで前記アルキル基は分岐鎖又は直鎖であり得て、及びここで、R1がC1〜C3アルキルである場合の前記アルキル基;R1がC4〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル又はC3〜C6シクロアルキルである場合の前記アルキル、アルケニル又はシクロアルキル基は、所望により;ヒドロキシ;C1〜C4アルコキシ;C3〜C6シクロアルキル;C1〜C3アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロ、CN、NO2、NHR11、NHCOR12、NHSO2R12、SO2R12、SO2NHR11、COR11又はCO2R11(ここで前記ハロアルキル及びハロアルコキシ基は1つ又はそれ以上のハロ原子を含有する)から選択される1つ又はそれ以上の置換基で置換されるフェニル;NR7R8、CONR7R8又はNR7COR11(ここでR7及びR8は、H、C1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、CO2R9又はSO2R9からそれぞれ独立して選択され、及びここで前記アルキル又はアルケニル基は、所望によりC1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシにより置換される);Het1;Het2又はHet3;から選択される1つ又はそれ以上の置換基により置換される};か又は、R1は、Het4又はフェニルであり(ここで前記フェニル基は、C1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、C1〜C4アルコキシ、ハロ、CN、CF3、OCF3、NO2、NHR11、NHCOR12、NHSO2R12、SO2R12、SO2NHR11、COR11又はCO2R11から選択される1つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される);R2は、C1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル又は(CH2)n(C3〜C6シクロアルキル)(ここでnは0、1又は2である)であり;R13は、OR3又はNR5R6であり;R3は、C3〜C5シクロアルキル、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、ベンジルオキシ、NR5R6、フェニル、Het1、Het2、Het3又はHet4から選択される1又は2個の置換基で所望により置換されるC1〜C6アルキルであり(ここで、前記C1〜C6アルキル及びC1〜C4アルコキシ基は、CF3のようなハロアルキル基により所望により終結される場合があり、及びここで前記C3〜C5シクロアルキル基は、C1〜C4アルキル、ヒドロキシ又はハロ;C3〜C6シクロアルキル;Het1、Het2、Het3又はHet4により所望により置換され得る);R4は、ピペラジン-1-イルスルホニル基であって、そのピペラジニル基の4位に置換基R10を有し(ここで、前記ピペラジニル基は、1又は2個のC1〜C4アルキル基で所望により置換され、所望によりその4-N-オキシドの形態である);R5及びR6は、H、及び、C3〜C5シクロアルキル又はC1〜C4アルコキシで所望により置換されるC1〜C4アルキルからそれぞれ独立して選択されるか、又はそれらに付く窒素原子とともに、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニル基を形成し;R7及びR8は、H、C1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、CO2R9又はSO2R9からそれぞれ独立して選択され;R9は、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ又はフェニルで所望により置換されるC1〜C4アルキルであり(ここで、前記フェニル基は、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシにより所望により置換されるC1〜C4アルキル;C1〜C4アルコキシ、ハロ、CN、NO2、NHR11、NHCOR12、NHSO2R12、SO2R12、SO2NHR11、COR11又はCO2R11から選択される1つ又はそれ以上の置換基により所望により置換される);R10は、H;ヒドロキシ、NR5R6、CONR5R6、C1〜C4アルキル又はC1〜C4アルコキシで所望により置換されるフェニルから選択される1又は2個の置換基で所望により置換されるC1〜C4アルキル;C3〜C6アルケニル又はHet4であり;R11は、H、C1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、CO(C1〜C4アルキル)又はC1〜C4ハロアルキルであり;R12は、C1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、C1〜C4ハロアルキル又はC1〜C4ハロアルコキシであり;Het1は、S、N又はOから選択される1つ又はそれ以上のさらなるヘテロ原子を所望により含有するN-連結した4-、5-又は6員の窒素含有複素環式基であり;Het2は、N、O又はSから選択される1つ又はそれ以上のヘテロ原子を所望により含有する、O、S又はNのヘテロ原子を含有するC-連結した5員の複素環式基であり;Het3は、O、S又はNから選択される1つ又はそれ以上のヘテロ原子を所望により含有する、O又はSのヘテロ原子を含有するC-連結した6員の複素環式基であるか、又はHet3は、3個のNヘテロ原子を含有するC-連結した6員の複素環式基であり;Het4は、S、O又はNから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有するC-連結した4-、5-又は6員の複素環式基であり;及びここで、前記複素環式基のHet1、Het2、Het3又はHet4はいずれも飽和しているか、部分的に不飽和であるか、又は芳香族であり得て、及びここで前記複素環式基はいずれも、C1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、C1〜C4アルコキシ、ハロ、CF3、CO2R11、COR11、SO2R12、NHR11又はNHCOR12から選択される1つ又はそれ以上の置換基で所望により置換され得る、及び/又はここで前記複素環式基のいずれもベンゾ縮合している;但し、(a)R1がC1〜C3アルキルである場合、Het1はモルホリニルでもピペリジニルでもなく、及び(b)R1がフェニルにより置換されたC1〜C3アルキルである場合、前記フェニル基は、C1〜C4アルコキシ、CN、ハロ、CF3、OCF3又はC1〜C4アルキルにより置換されない]。

C07D487/04 143 , A61K 31/519 , A61P 1/00 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 13/02 , A61P 13/08 , A61P 13/10 , A61P 15/06 , A61P 15/08 , A61P 15/10 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 17/14 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 25/02 103 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , A61P 43/00 171 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D231/16 , C07D231/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07F 7/18 , C07B 61/00 300

C07D487/04 143 , A61K 31/519 , A61P 1/00 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 13/02 , A61P 13/08 , A61P 13/10 , A61P 15/06 , A61P 15/08 , A61P 15/10 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 17/14 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 25/02 103 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , A61P 43/00 171 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D231/16 , C07D231/38 B , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07F 7/18 T , C07B 61/00 300

4C050AA01 , 4C050BB05 , 4C050CC08 , 4C050EE04 , 4C050FF02 , 4C050FF10 , 4C050GG03 , 4C050HH02 , 4C050HH04 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA42 , 4C055BB02 , 4C055CA03 , 4C055CA47 , 4C055CA57 , 4C055CB03 , 4C055CB15 , 4C055DA01 , 4C055FA01 , 4C055FA15 , 4C055FA32 , 4C055FA37 , 4C063AA01 , 4C063BB02 , 4C063CC22 , 4C063DD02 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB06 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA01 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA20 , 4C086ZA24 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA92 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C086ZC61 , 4H039CA71 , 4H039CB30 , 4H049VN01 , 4H049VP01 , 4H049VQ02 , 4H049VQ20 , 4H049VR23 , 4H049VR41 , 4H049VU36

出願人引用 (1件)

特開昭56-026892

審査官引用 (5件)

特開昭56-026892
特開昭56-026892
特開昭56-026892

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