ピリミジン誘導体およびグアニン誘導体、ならびに腫瘍細胞の処置におけるそれらの使用

発明者： , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-521129
公開番号（公開出願番号）：特表2000-501415
出願日： 1996年12月09日
公開日（公表日）： 2000年02月08日
要約：

【要約】本発明は、腫瘍細胞においてO6-アルキルグアニン-DNAアルキルトランスフェラーゼ(ATase)活性を減少させる効力を示す化合物を提供する。これらの化合物には、式IIの特定のピリミジン誘導体[式中、Rは(i)所望により炭素環もしくは複素環がそれに縮合した、少なくとも1つの5員もしくは6員の複素環を有する環式基(この複素環またはそれぞれの複素環はO、NまたはSから選択される少なくとも1個の異種原子を有する)、またはその置換誘導体であるか;あるいは(ii)フェニルまたはその置換誘導体であり、R2はH、C1〜C5アルキル、ハロゲンまたはNH2から選択され、R4およびR5は同一であるかまたは異なり、H、NH-Y′またはNOnから選択され、ここでY′はH、リボシル、デオキシリボシル、アラビノシル、(a)(ここでXはOまたはSであり、R′′はアルキルであり、R′′′はHまたはアルキルである)、またはその置換誘導体であり、nは1または2であり、あるいはR4とR5はピリミジン環と一緒に、1個またはそれ以上の異種原子を含む5員または6員の環構造を形成する]およびその薬剤学的に許容しうる塩類が含まれる。それらには、式(XIII)の特定のグアニン誘導体[式中、R6は前記Rにつき(i)に定めたものであり、Y′は前記に定めたものである]が含まれる。

請求項（抜粋）：

式IIの6-ヘタリールアルキルオキシピリミジン誘導体:[式中、 Rは(i)所望により炭素環もしくは複素環がそれに縮合した、少なくとも1つの5員もしくは6員の複素環を有する環式基(この複素環またはそれぞれの複素環はO、NまたはSから選択される少なくとも1個の異種原子を有する)、またはその置換誘導体であるか;あるいは (ii)フェニルまたはその置換誘導体であり、 R2はH、C1〜C5アルキル、ハロゲンまたはNH2から選択され、 R4およびR5は同一であるかまたは異なり、H、NH-Y′またはNOnから選択され、ここでY′はH、リボシル、デオキシリボシル、アラビノシル、Hまたはアルキルである)、またはその置換誘導体であり、nは1または2であり、あるいは R4とR5はピリミジン環と一緒に、1個またはそれ以上の異種原子を含む5員または6員の環構造を形成する]およびその薬剤学的に許容しうる塩類;ただしR4とR5が環構造IXXはOまたはSであり、R′′およびR′′′はアルキルである)、またはその置換誘導体である]を形成する場合、R2はNH2ではなく、かつ以下の状況a)〜h)では、Rはフェニルではない:a)R2およびR5がNH2であり、かつR4がNOまたはNO2である場合、b)R2がNH2であり、かつR4とR5が環構造Xを形成している場合、c)R2がNH2であり、かつR4とR5が環構造XIを形成している場合、d)R2がNH2であり、かつR4がNO2であり、かつR5がHもしくはCH3である場合、e)R2、R4およびR5がNH2である場合、f)R2およびR5がNH2であり、かつR4がHである場合、g)R2がHであり、かつR4がNO2であり、かつR5がNH2である場合、またはh)R2がFもしくはOHであり、かつR4とR5が環構造XIIを形成している場合

IPC (20件)：

C07D239/48 , A61P 35/00 , A61P 43/00 , A61K 31/17 , A61K 31/519 , A61K 31/522 , A61K 31/708 , C07D239/47 , C07D409/12 239 , C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/40 , C07D475/02 , C07D487/04 143 , C07D487/04 146 , C07D498/04 105 , C07D513/04 341 , C07H 19/167 , C07H 19/173 , C07H 19/19

FI (20件)：

C07D239/48 , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 643 D , A61K 31/17 , A61K 31/505 606 , A61K 31/52 601 , A61K 31/70 621 , C07D239/47 , C07D409/12 239 , C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/40 , C07D475/02 , C07D487/04 143 , C07D487/04 146 , C07D498/04 105 , C07D513/04 341 , C07H 19/167 , C07H 19/173 , C07H 19/19

引用特許：

審査官引用 (3件)

ベンジルグアニン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-073884 出願人：東亞合成株式会社
特開昭62-207271
特表平5-504972

引用文献：

審査官引用 (5件)

全件表示

前のページに戻る