ベンゾフラン-4-カルボキサミドとその治療的使用

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-530514
公開番号（公開出願番号）：特表2002-502851
出願日： 1999年02月08日
公開日（公表日）： 2002年01月29日
要約：

【要約】式(i)の化合物は、ホスホジエステラーゼおよびTNF放出の阻害により治療的効能を有する。【化1】

請求項（抜粋）：

式(i):【化1】(式中、 ZはCOまたはCS; R1はOH、1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換されるアルコキシまたは、1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換されるチオアルキルである; R3はH、アルキルまたはハロゲンである; R4はHまたはアルキルである; R5は、アリールまたはヘテロアリールであり、どちらもいずれかの位置で(1またはそれ以上の)置換基R14またはアルキル-R14で置換されてもよい; R14は、(1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換される)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、CO2R8、CONR9R10、SO2NR9R10、OR11、ハロゲン、CN、NR8R12、COR13、S(O)pR13またはNHSO2CF3である; pは0-2; R8はH、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルである; R9およびR10は同一であるかまたは異なっており、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、または、NR9R10は複素環式環を表す; R11はH、(1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換される)アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルである; R12はH、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニルまたはヘテロシクロスルホニルである; R13は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルである; R2はアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それらのいずれであってもアルキル部分のいずれかの位置でAに結合し、(同一または異なる位置で)ベンゾフラン環に結合する。式中、アリールまたはヘテロアリール基はいずれかの位置で(1またはそれ以上の)置換基R14またはアルキル-R14で任意に置換され、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基はいずれかの位置で(1またはそれ以上の)置換基R7またはアルキル-R7で任意に置換される。または、R2は存在しない; R7はカルボニル酸素、CO2R8、CONR9R10、SO2NR9R10、NR8R12、OR11、(1またはそれ以上のハロゲンで任意に置換される)アルキル、ハロゲン、CN、NHSO2CF3、テトラゾールイルまたはヘテロシクロである; Aは-O-、-O-(C(R15)2)n-、-O-(C(R15)2)n-C(=O)-(C(R15)2)m-、-O-(C(R15)2)n-SOq-(C(R15)2)m-、-NR6-、-NR6-(C(R15)2)n-、-NR6-(C(R15)2)n-C(=O)-(C(R15)2)m-、-NR6-(C(R15)2)n-SOq-(C(R15)2)m-、-SOq-、SOq-(C(R15)2)m-またはSOqNR6-である; R6はHまたはアルキルである; nは1-4; mは0-4; qは1または2; R15はHまたはアルキルである;および、 BはH、(いずれかの位置で、1またはそれ以上の置換基R7またはアルキル-R7で任意に置換される)複素環式環または、(いずれもいずれかの位置で1またはそれ以上の置換基R14またはアルキル-R14で任意に置換されてもよい)アルキル、アリールまたは、ヘテロアリールである; ただし、Bは、R2がシクロアルキルアルキルであり、Aが-O-のときのみHであり、R2がシクロアルキルアルキルではなく、Aが-O-、-O-(C(R15)2)n-、-O-(C(R15)2)n-C(=O)-(C(R15)2)m-、-NR6-、-NR6-(C(R15)2)n-または-NR6-(C(R15)2)n-C(=O)-(C(R15)2)m-のときBは置換される):の化合物またはそのN-オキシドまたは医薬上許容されるその塩。

IPC (24件)：

C07D405/14 , A61K 31/343 , A61K 31/443 , A61K 31/4545 , A61K 31/506 , A61P 1/04 , A61P 3/14 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/04 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 27/16 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D307/80 , C07D307/82 , C07D405/12

FI (24件)：

Fターム (57件)：

4C037PA08 , 4C037QA04 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC76 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD29 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA06 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC42 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA37 , 4C086ZA59 , 4C086ZA60 , 4C086ZA61 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA90 , 4C086ZA91 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB27 , 4C086ZB32 , 4C086ZB35 , 4C086ZB38 , 4C086ZC20 , 4C086ZC31 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC55

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