18,19-ジノル-ビタミンD 化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-516941
公開番号（公開出願番号）：特表平10-509715
出願日： 1995年11月13日
公開日（公表日）： 1998年09月22日
要約：

【要約】CD環の炭素13に結合した核間メチル基およびA 環の炭素10に結合したエキソ環式メチレン基が除去されそして水素原子で置換された18,19-ジノル- ビタミンD類似物。18,19-ジノル- ビタミンD 化合物は、比較的高い細胞分化活性、および著しい腸管カルシウム輸送活性を有するが一方骨組織からカルシウムを移動させる能力においては1α,25-ジヒドロキシビタミンD3よりも低い活性を示すことが特徴である。これらの化合物は、その好ましいカルセミック活性のために骨の形成が望ましい疾患たとえば骨粗しょう症の治療に有用であり、そしてこれらの細胞分化活性のために乾癬の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式:〔式中、X1およびX2は同一または異なって、各々水素およびヒドロキシ保護基から選択され、そして基R は構造式:(基中、炭素20における立体化学中心はR またはS 立体配置であり、Z はY,-OY,-CH2OY,-C= CY および -CH=CHYから選択され、ここで二重結合はシスまたはトランス幾何異性でもよく、Y は水素、メチル、-CR5O および式:(式中、m およびn は独立して0-5 の整数を表し、R1は水素、ジュウテリウム、、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチルおよびC1-5-アルキルであって直鎖または枝分かれ鎖でもよく場合によりヒドロキシまたは保護されたヒドロキシ置換基を有するものから選択され、そしてR2、 R3 およびR4の各々は独立してジュウテリウム、ジュウテロアルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチルおよびC1-5 -アルキルであって直鎖または枝分かれ鎖でもよく場合によりヒドロキシまたは保護されたヒドロキシ置換基を有するものから選択され、そしてRlおよびR2は一緒になってオキソ基、またはアルキリデン基、=CR2R3、または基-(CH2)p- であってその際p は2-5 の整数である基を表し、R3およびR4は一緒になって、オキソ基、または基-(CH2)q- であってその際q は2-5の整数である基を表し、R5は水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシまたはC1-5 -アルキルを表す)で表される基から選択される)であり、側鎖における20、22、または23位のCH基はいずれも窒素原子により置換されてもよく、または20、22、または23位における基 -CH(CH3)-,-CH(R3)-,または -CH(R2)- はいずれもそれぞれ酸素またはイオウ原子により置換されてもよい〕で表される化合物。

IPC (6件)：

C07C401/00 , A61K 31/59 ABJ , A61K 31/59 ADA , A61K 31/59 ADF , A61K 31/59 ADT , A61K 31/59 ADU

FI (6件)：

C07C401/00 , A61K 31/59 ABJ , A61K 31/59 ADA , A61K 31/59 ADF , A61K 31/59 ADT , A61K 31/59 ADU

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