Aβフィブリル形成の阻害剤としてのピペリジンおよびピペラジン誘導体

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-598491
公開番号（公開出願番号）：特表2002-536441
出願日： 2000年02月08日
公開日（公表日）： 2002年10月29日
要約：

【要約】式I〔式中、X、は(II)または(III)、式中、R'は基(a)、Rは基(e)または(f)、式中、nは0から3である〕の化合物。特に、本発明の薬剤はβ-アミロイド(Aβ)ペプチドの神経毒性フィルリルへの形成を阻害し、それにより、脳におけるアミロイドタンパク質沈着の蓄積を予防するか、遅くする。【化1】

請求項（抜粋）：

遊離塩基または塩形の、式I【化1】〔式中、Xは【化2】式中、R'は基(a)【化3】であり、R"はHまたはOH、およびR'"は基(b)、(c)または(d)【化4】またはR"およびR'"は各々基(c)であり、式中、ZはH、ハロゲン、トリフルオロメチル、(C1-4)アルキルまたは(C1-4)アルコキシ、Q°は-O-、-NH-CO-または一重結合、そしてR°は水素またはヒドロキシ、Y1およびY2はH、またはXが【化5】であり、式中R'がHおよびR'"が基(d)である場合、Y1およびY2は共に-CH2-CH2-架橋を形成でき、そしてRは基(e)または(f)【化6】式中、nは0から3R1はH、(C1-4)アルキルまたは-SO2-CH3R2はH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、(C1-4)アルキルチオまたはフェニル、R3はH、(C1-4)アルキルまたは基(g)【化7】式中、Zは上記で定義の通り、R4およびR5は各々Hまたは一緒に結合を形成し、またはR4はHおよびR5は(C1-4)アルコキシ、R6は(C1-4)アルキルまたは基(g)そして、R7は(C1-4)アルコキシである〕の化合物。

IPC (12件)：

C07D401/06 , A61K 31/46 , A61K 31/473 , A61K 31/48 , A61P 25/00 , A61P 25/28 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D451/08 , C07D457/02 , C07D519/00 311

FI (12件)：

C07D401/06 , A61K 31/46 , A61K 31/473 , A61K 31/48 , A61P 25/00 , A61P 25/28 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D451/08 , C07D457/02 , C07D519/00 311

Fターム (35件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063CC17 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C064AA01 , 4C064AA26 , 4C064CC01 , 4C064DD01 , 4C064EE03 , 4C064FF03 , 4C064GG18 , 4C064HH04 , 4C072MM02 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC27 , 4C086CB15 , 4C086CB20 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA16 , 4C086ZB21 , 4C086ZC01 , 4C086ZC41

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