特許

J-GLOBAL ID：200903008890407818

抗微生物剤としての新規なプロリン類

発明者： リーマン,アーロン・エイチ ,  ハモンド,ミルトン・エル ,  マレテイツク,ミラーナ ,  サントレリ,ジーナ・エム ,  ウオーデル,シヤーマン・エフ ,  フイン,ジヨン ,  モリツコ,マイケル ,  ラム,サイヤ ,  キース,デニス
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ,  キュービスト ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-615004
公開番号（公開出願番号）：特表2002-543129
出願日： 2000年05月05日
公開日（公表日）： 2002年12月17日
要約：

【要約】一般式(I)の転移リボ核酸(tRNA)シンターゼ阻害薬、それの塩および医薬的に許容される組成物(式中、Arはアリールおよびヘテロアリールであり;Lは、-C(O)N(Q)CH2-または-CR10R11OCR12R13-であり;Qはヒドリド、-(CH2)mCO2Hおよび-(CH2)mCO2CH3であり;mは1、2、3および4であり;R1、R2、R9、R10、R11、R12およびR13はヒドリドまたは低級アルキルであり;Hetは複素環部分である)が開示され、その阻害薬は抗微生物薬としての用途に好適である。【化1】

請求項（抜粋）：

下記一般式の化合物および該化合物の医薬的に許容される塩。 【化1】 [式中、 (a)Arは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され; (b)Lは、-C(O)N(Q)CH2-および-CR10R11OCR12R13-からなる群から選択され;Qはヒドリド、-(CH2)mCO2Hおよび-(CH2)mCO2CH3からなる群から選択され;mは1、2、3および4からなる群から選択され; (c)R1、R2、R9、R10、R11、R12およびR13はそれぞれ独立に、ヒドリドおよび低級アルキルからなる群から選択され; (d)R3、R4、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、ヒドリド、アシル、アミノ、シアノ、アシルオキシ、アシルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ、ハロゲン、チオ、アルキル、ヘテロアリール、複素環、アルコキシ、アリールオキシ、スルホキシ、N-スルホニルカルボキシアミド、N-アシルアミノスルホニル、水酸基、アリール、シクロアルキル、スルフィニルおよびスルホニルからなる群から選択され;別形態として、R3とR4、R5とR6およびR7とR8がそれぞれ一体となって、独立に下記のものからなる群から選択され; 【化2】 上記においてR14、R15およびR16はそれぞれ独立に、ヒドリド、アルキルおよびカルボキシ置換アルキルからなる群から選択され;ただし、R3、R4、R5、R6、R7およびR8のうちの5個以上が独立にヒドリドであり; (e)Hetは下記のものからなる群から選択され; 【化3】 式中、XはNおよびCR27からなる群から選択され;YはNH、SおよびOからなる群から選択され;ZはNおよびCR28からなる群から選択され;R25、R26、R27およびR28はそれぞれ独立に、ニトロ、ハロゲン、水酸基、低級アミノ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級カルボアルコキシ、スルフィニル、スルホニル、カルボキシ、低級チオおよびスルホキシからなる群から選択される。]

IPC (16件)：

C07D403/12 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/519 ,  A61P 31/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 107 ,  C07D487/04 144

FI (16件)：

C07D403/12 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/519 ,  A61P 31/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 107 Z ,  C07D487/04 144

Fターム (52件)：

4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050DD10 ,  4C050EE04 ,  4C050FF02 ,  4C050GG01 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB03 ,  4C063BB08 ,  4C063BB09 ,  4C063CC26 ,  4C063CC51 ,  4C063CC62 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C065AA04 ,  4C065AA05 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK05 ,  4C065LL01 ,  4C065PP03 ,  4C065PP10 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC39 ,  4C086BC67 ,  4C086BC82 ,  4C086CB05 ,  4C086CB07 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB32 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZB38 ,  4C086ZC20