成長ホルモンの放出を促進するベンゾ縮合ラクタム類

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-507232
公開番号（公開出願番号）：特表平8-504178
出願日： 1993年08月18日
公開日（公表日）： 1996年05月07日
要約：

【要約】本発明は、ヒト及び動物における成長ホルモンの放出を促進するベンゾ縮合ラクタム類の特定の新規化合物に係る。この特性を利用して食用動物の成長を促進し、食肉製品の生産効率を上げ、ヒトにおいては天然成長ホルモンの正常分泌欠乏患者の身長を増加させることができる。本発明は更に、このようなベンゾ縮合ラクタム類を活性成分として含有する成長促進組成物にも係る。

請求項（抜粋）：

式:[式中、Lはであり;nは0又は1であり;pは0〜3であり;qは0〜4であり;wは0又は1であり;=CH-であり;mは0〜2であり;R1、R2、R1a、R2a、R1b及びR2bは独立して水素、ハロゲン、C1-C7アルキル、C1-C3ペルフルオロアルキル、C1-C3ペルフルオロアルコキシ、-S(O)mR7a、シアノ、ニトロ、R7bO(CH2)v-、R7bCOO(CH2)v-、R7bOCO(CH2)v、R4R5N(CH2)v-、R7bCON(R4)(CH2)v-、R4R5NCO(CH2)v-、フェニル又は置換フェニルであり、ここでフェニル置換基はハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又はヒドロキシの1〜3個であり、R7a及びR7bは独立して水素、C1-C3ペルフルオロアルキル、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル(ここで置換基はフェニル又は置換フェニルである)、フェニル又は置換フェニル(ここで置換基はハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又はヒドロキシの1〜3個である)であり、vは0〜3であり;R3a及びR3bは独立して水素、R9、R9で置換されたC1-C6アルキル、R9で置換されたフェニル、又はR9で置換されたフェノキシであり、但しR3a又はR3bのいずれか一方は水素以外の置換基でなければならず;R9はR4bR12bNCON(R12a)(CH2)v-、R4bR12bNCSN(R12a)(CH2)v-、R4bR12cNN(R12b)CSN(R12a)(CH2)v-、R4bR12CNN(R12b)CON(R12a)(CH2)v-、R4bR12CNN(R12b)COO(CH2)v-、R4bR12bNCOO(CH2)v-、又はR13OCON(R12a)(CH2)v-であり、ここでvは0〜3であり;R12a、R12b及びR12Cは独立してR5a、OR5a又はCOR5aであり、R12aとR12b、R12bとR12c、R12aとR12C、R12bとR4b、R12cとR4b、又はR13とR12aは一緒になって-(CH2)r-B-(CH2)s-(式中、BはCHR1、O、S(O)m又はNR10であり、mは0、1又は2であり、r及びsは独立して0〜3であり、R1及びR10は上記と同義である)を形成してもよく;R13はC1-C3ペルフルオロアルキル、C1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル(ここで置換基はヒドロキシ、NR10R11、カルボキシ、フェニル又は置換フェニルである)、フェニル又は置換フェニル(ここでフェニル置換基はハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ又はヒドロキシの1〜3個である)であり;vは上記と同義であり;R4、R4b、R5及びR5aは独立して水素、フェニル、置換フェニル、C1-C10アルキル、置換C1-C10アルキル、C3-C10アルケニル、置換C3-C10アルケニル、C3-C10アルキニル、もしくは置換C3-C10アルキニル{ここでフェニル、アルキル、アルケニル又はアルキニル置換基はヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、フルオロ、R1,R2で独立してジ置換されたフェニルC1-C3アルコキシ、R1,R2で独立してジ置換されたフェニル、C1-C20-アルカノイルオキシ、C1-C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル又は-NR10R11(式中、R10及びR11は独立して水素、C1-C6アルキル、フェニル、フェニルC1-C6アルキル、C1-C5-アルコキシカルボニル又はC1-C5-アルカノイル-C1-C6アルキルである)の1〜5個である}であるか又は、R4とR5は一緒になって-(CH2)r-B-(CH2)s-(式中、BはCHR1、O、S(O)m又はN-R10であり、r及びSは独立して1〜3であり、R1及びR10は上記と同義である)を形成してもよく;R6は水素、C1-C10アルキル、フェニル又はフェニルC1-C10アルキルであり;Aは{式中、x及びyは独立して0〜3であり;R8及びR8aは独立して水素、C1-C10アルキル、トリフルオロメチル、フェニル、置換C1-C10アルキルであり、ここで置換基はイミダゾリル、インドリル、ヒドロキシ、フルオロ、S(O)mR7a、C1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、R1,R2で独立してジ置換されたフェニルC1-C3アルコキシ、R1,R2で独立してジ置換されたフェニル、C1-C5-アルカノイルオキシ、C1-C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル又は-NR10R11(式中、R10及びR11は上記と同義である)の1〜3個であるか又は;R8とR8aは一緒になって-(CH2)t(式中、tは2〜6である)を形成してもよく;R8及びR8aは独立してR4及びR5の一方もしくは両方と結合して1〜5個の炭素原子を含むアルキレン橋を末端窒素とA基のアルキル部分との間に形成してもよい}である]を有する化合物及び医薬的に許容可能なその塩。

IPC (20件)：

C07D209/40 , A61K 31/40 AEE , A61K 31/535 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , A61K 31/66 ABJ , A61K 38/04 ACN , A61K 38/27 ADD , C07D223/16 , C07D225/06 , C07D265/36 , C07D267/14 , C07D267/22 , C07D279/16 , C07D281/10 , C07D285/38 , C07D401/12 223 , C07D403/12 209 , C07D453/02 , C07K 5/06

FI (2件)：

A61K 37/43 ACN , A61K 37/36 ADD

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