ベンゾヘテロ環化合物

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-096880
公開番号（公開出願番号）：特開平5-132466
出願日： 1992年04月17日
公開日（公表日）： 1993年05月28日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】優れたバソプレシン拮抗剤として有用なベンゾヘテロ環化合物を提供する。【構成】図示の一般式で表わされるベンゾヘテロ環化合物及びその塩。〔式中、R1はH,7-OH,7-OCH3,7-Cl等;R2はH,2-OCH3,2-Cl,2-F,3-F等;R3は4-NH-CO-Ph,4-NH-CO-CH2Ph(但しPhは(置換)フェニル基を意味する);でありベンゾアゼピン環については下記にその代表例が示される。【効果】本発明化合物はバソプレシン拮抗剤として高血圧、心不全、浮腫、低カリウム血症、低ナトリウム血症、肝硬変、糖尿病等の予防・治療に有効である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中R1 は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級アルコキシ基を示す。R4 は水素原子、基-NR6 R7 (R6 及びR7 は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基を示す。)、低級アルケニルオキシ基、水酸基置換低級アルキル基、基-O-CO-ANR8 R9 (Aは低級アルキレン基を示す。R8 及びR9 は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。またR8 及びR9 はこれらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜6員環の飽和又は不飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基が置換していてもよい。)、基-O-R10(R10はアミノ酸残基を示す。)、低級アルコキシカルボニル置換低級アルキリデン基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基、基-ACONR11R12(Aは前記に同じ。R11及びR12は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、ピペリジン環上にフェニル低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基又はカルバモイル低級アルキル基を示す。またR11及びR12は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜6員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基又は置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ基が置換していてもよい。)、基-OACONR23R24(Aは前記に同じ。R23及びR24は、同一又は異なって、水素原子、低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基又はピペリジン環上に低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基を示す。)、ピロリジン環上に低級アルコキシカルボニル基を有するピロリジニルカルボニル低級アルコキシ基、低級アルコキシ置換低級アルカノイルオキシ基、基-BOCOANR25R26(Aは前記に同じ。Bは低級アルキレン基を示す。R25及びR26は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。)、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキリデン基、基-OANR27R28(Aは前記に同じ。R27及びR28は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜10員環の単環もしくは二項環の飽和又は不飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、オキソ基、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基又は低級アルカノイル基が置換していてもよい。)、シアノ基、シアノ置換低級アルキル基、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェニルスルホニルオキシ基もしくは水酸基を有する低級アルコキシ基、基-ANR29R30(Aは前記に同じ。R29及びR30は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜6員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基、低級アルカノイル基又は低級アルキル基を有することのあるアミノ基が置換していてもよい。)、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェニルスルホニルオキシ置換低級アルキル基、フタルイミド置換低級アルキル基又はシアノ置換低級アルキリデン基を示す。R5 は水素原子又は水酸基を示す。R4 とR5 とは、一緒になってオキソ基を形成してもよい。R2 は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子又は低級アルコキシ基を示す。R3 は基【化2】(R13は、ハロゲン原子、カルバモイル基、低級アルキル基又はピペラジン環の4位に低級アルカノイル基を有するピペラジニル低級アルコキシ基を示す。mは0又は1〜3の整数を示す。)又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルキル基及びニトロ基からなる群より選ばれた基を1〜3個有するフェニル低級アルカノイルアミノ基を示す。ただしR1 が水素原子又はハロゲン原子を示し、R4 が水素原子、基-NR6 R7 (R6 及びR7 は前記に同じ。)、基-O-CO-ANR8 R9 (Aは前記に同じ。R8 及びR9 は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。)又は水酸基置換低級アルキル基を示し、R5 が水素原子又は水酸基を示すか又はR4 とR5 が一緒になってオキソ基を示し、更にR3 が基【化3】を示す場合には、R13はカルバモイル基又はピペラジン環の4位に低級アルカノイル基を有するピペラジニル低級アルコキシ基でなければならない。〕で表わされるベンゾヘテロ環化合物及びその塩。

IPC (18件)：

C07D223/16 , C07D401/06 223 , C07D401/12 223 , C07D403/12 , A61K 31/55 ABR , A61K 31/55 ABS , A61K 31/55 ABU , A61K 31/55 ABY , A61K 31/55 ACS , A61K 31/55 ACV , A61K 31/55 ACX , A61K 31/55 ADP , C07D401/06 , C07D211:00 , C07D223:00 , C07D401/12 , C07D207:00 , C07D209:00

引用特許：

審査官引用 (1件)

特開平4-154765

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