HIV-1プロテアーゼ阻害剤

発明者： , , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：水野祐啓
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2008-518348
公開番号（公開出願番号）：特表2008-546790
出願日： 2006年06月21日
公開日（公表日）： 2008年12月25日
要約：

本発明の1つの態様は、新規HIV-1プロテアーゼ阻害剤の設計、合成および生物学的活性に関し、N-フェニルオキサゾリジン-5-カルボキサミドを、P2リガンドとしての(ヒドロキシエチルアミノ)スルホンアミド骨格に組み入れる。例えば、本発明は、P2フェニルオキサゾリジンおよびP2’フェニルスルホンアミド部分においてバリエーションを伴う阻害剤に関する。意外なことに、P2において、置換フェニルオキサゾリジンの(S)-エナンチオマーを伴う化合物は、野生型HIV-1プロテアーゼに対して高度に強力な阻害活性を示す。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、低いピコモル(pM)範囲のKi値を有する。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、多様な多剤耐性(MDR)HIV-1プロテアーゼに対して活性であることが示されたが、それぞれ、異なる範例の薬剤耐性を提示する。

請求項（抜粋）：

式I:

IPC (18件)：

C07D 263/24 , A61K 31/421 , A61K 31/422 , C07D 413/12 , C07D 263/56 , C07D 417/12 , A61P 31/18 , A61P 31/12 , A61K 45/00 , A61K 31/536 , A61K 31/551 , A61K 31/496 , A61K 31/707 , A61K 31/513 , A61K 31/708 , A61K 31/427 , A61K 38/00 , A61K 31/423

FI (18件)：

C07D263/24 , A61K31/421 , A61K31/422 , C07D413/12 , C07D263/56 , C07D417/12 , A61P31/18 , A61P31/12 , A61K45/00 , A61K31/536 , A61K31/5513 , A61K31/496 , A61K31/7072 , A61K31/513 , A61K31/708 , A61K31/427 , A61K37/02 , A61K31/423

Fターム (51件)：

4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD01 , 4C056AD03 , 4C056AE02 , 4C056BA13 , 4C056BB04 , 4C056BC02 , 4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC51 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063CC73 , 4C063CC81 , 4C063CC92 , 4C063DD52 , 4C063EE01 , 4C084AA02 , 4C084AA19 , 4C084BA19 , 4C084BA23 , 4C084MA02 , 4C084NA14 , 4C084ZB331 , 4C084ZC551 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC42 , 4C086BC43 , 4C086BC50 , 4C086BC69 , 4C086BC72 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086CB11 , 4C086EA17 , 4C086EA18 , 4C086GA02 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086HA24 , 4C086MA02 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC55

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