フェノキシ酢酸誘導体および該誘導体を有効成分として含有する薬剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大家邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-059418
公開番号（公開出願番号）：特開平6-056744
出願日： 1993年02月25日
公開日（公表日）： 1994年03月01日
要約：

【要約】【目的】 PGI2 受容体アゴニスト作用を有する化合物を提供する。【構成】式(I) [式中、Aは-C(R1 )=N〜OR2 ,-CH(R1 )NH-OR2 ,-COE,-SO2 E,-CH2 -NR3 -Y,-Z-NR3 -CONR4 R5 ,-CH2 -OR6 ,-CO2 R6 ,-CH2 -O〜N=CR7 R8,-CH2 -O-NHCHR7 R8 ,(置換)イミダゾリル(メチル),ピラゾリルメチル,オキサゾリル(メチル),イソオキサゾリル,イソチアゾリル,オキサジアゾリル,トリアゾリルメチル;Tはアルキレン,アルケニレン等;Dは-CO2 R10,-CONR11R12;Eは(置換)アミノ,ヒドラジノ;Yは置換(チオ)カルボニル,置換スルホニル;Zは-CH=N-,-CH2 NR3 -;R1 ,R3 ,R10〜R13はH,アルキル基等;R2 ,R4 〜R9 は(置換)アルキル基等]で示される化合物、その塩及びそれを有効成分とする薬剤。【化1】

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、Aは i)【化2】ii)【化3】iii) -COE、iv) -SO2 E、v) -CH2 -NR3 -Y、vi) -Z-NR3 -CONR4 R5 、vii) -CH2 -OR6 、viii) -CO2 R6 、ix)【化4】x)【化5】xi)【化6】xii)【化7】xiii)【化8】xiv)【化9】xv)【化10】xvi)【化11】xvii)【化12】xviii)【化13】xix)【化14】xx)【化15】xxi)【化16】またはxxii)【化17】を表わし、Tは i) 単結合、ii) C1 〜C6 のアルキレン基、iii)C2 〜C6 のアルケニレン基またはiv)-O-(CH2 )s -基を表わし、Dは i) -CO2 R10またはii) -CONR11R12を表わし、Eは i) -NR4 R5 、ii) -NR3 OR6 、iii)-NR3 -NR4 R5 またはiv) -NR3 -N=CR4 R5 を表わし、Yは i) -COR6 、ii) -CO-L-NR4 R5 、iii)-CS-NHR4 またはiv) -SO2 R6 を表わし、Zは i) -CH=N-またはii) -CH2 -NR3 -を表わし、Lは単結合またはC1 〜C4 のアルキレン基を表わし、R1 は水素原子、C1 〜C6 のアルキル基またはフェニル基を表わし、R2 はi) フェニル基、窒素原子を1個包含する4〜7員の単環のヘテロ環基あるいはC4 〜C7 のシクロアルキル基1個または2個で置換されているC1 〜C8 のアルキル基、ii) C10〜C15の縮合3環炭化水素基またはiii)C1 〜C15のアルキル基を表わし、R3 は水素原子、C1 〜C6 のアルキル基またはフェニル基を表わし、R4 およびR5 はそれぞれ独立して、i) 水素原子、ii) フェニル基、iii)窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基またはiv) フェニル基または窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基1個または2個で置換されているC1 〜C4 のアルキル基を表わし、R6 はi) フェニル基、ii) 窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基またはiii)フェニル基または窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基1個から3個で置換されているC1 〜C4 のアルキル基を表わし、R7 はi) 水素原子、ii) C1 〜C8 のアルキル基、iii)フェニル基またはC4 〜C7 のシクロアルキル基、iv) 窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基またはv) フェニル基、C4 〜C7 のシクロアルキル基または窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基1個または2個で置換されているC1 〜C4のアルキル基を表わし、R8 はi) C1 〜C8 のアルキル基、ii) フェニル基またはC4 〜C7 のシクロアルキル基、iii)窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基またはiv) フェニル基、C4 〜C7 のシクロアルキル基または窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基1個または2個で置換されているC1 〜C4のアルキル基を表わし、R9 はi) 水素原子、ii) フェニル基、iii)C1 〜C4 のアルキル基またはiv) フェニル基または窒素原子を1個含有する4〜7員の単環のヘテロ環基1個または2個で置換されているC1 〜C4 のアルキル基を表わし、R10は水素原子またはC1 〜C12のアルキル基を表わし、R11およびR12はそれぞれ独立して、水素原子またはC1 〜C4 のアルキル基を表わすか、R11およびR12は隣接する窒素原子と一緒になってアミノ酸残基を表わし、R13は水素原子、C1 〜C4 のアルキル基、C1 〜C4 のアルコシキ基またはニトロ基を表わし、mは1〜3、nは1〜2、sは2〜4の整数を表わす。また、R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 およびR9 中のすべての環は1〜3個のC1 〜C4 のアルキル基、C1 〜C4 のアルコシキ基、ハロゲン原子、ニトロ基またはトリハロメチル基で置換されていてもよいものとする。ただし、(1) Aが-SO2 E(基中、Eは前記と同じ意味を表わす。)を表わす場合、Tは単結合およびC1 のアルキレン基(メチレン基)は表わさないものとし、(2) Aが【化18】(基中、R9 は前記と同じ意味を表わす。)を表わす場合、TはC2 〜C6 のアルケニレン基は表わさないものとする。)で示されるフェノキシ酢酸誘導体、その非毒性塩またはその非毒性酸付加塩。

IPC (34件)：

C07C 69/736 , A61K 31/415 , C07C 49/255 , C07C 59/68 , C07C 69/708 , C07C 69/712 , C07C 69/716 , C07C 69/734 , C07C235/34 , C07C239/20 , C07C243/32 , C07C251/38 , C07C251/40 , C07C251/86 , C07C259/06 , C07C311/25 , C07C311/27 , C07C335/04 , C07D233/64 101 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D261/06 , C07D261/08 , C07D263/32 , A61K 31/15 , A61K 31/16 ACB , A61K 31/17 ABS , A61K 31/185 ABU , A61K 31/19 AEL , A61K 31/215 ABX , A61K 31/255 ABR , A61K 31/27 ACL , A61K 31/41 , A61K 31/42

引用特許：

審査官引用 (14件)

特開昭62-155250
特開平1-199940
特開平3-135914

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