8-アザ、6-アザ、および6,8-ジアザ-1,4-ジヒドロキノキサリン-2,3-ジオン類およびそのグリシン/NMDAリセプターに対するアンタゴニストとしての使用

発明者： , ,
出願人/特許権者： , ,
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-518626
公開番号（公開出願番号）：特表平9-510695
出願日： 1995年01月03日
公開日（公表日）： 1997年10月28日
要約：

【要約】本発明は、発作、虚血、CNS損傷、低血糖症、および手術に伴うニューロン損失の治療又は予防、並びにアルツハイマー病、筋萎縮側索硬化症、ハンチンチトン病及びダウン症候群を含む神経変性疾患の治療、興奮性アミノ酸の過剰刺激の有害な影響の治療又は予防、同じく不安、慢性疼痛、痙攣の治療、麻酔の誘導、およびアヘン剤耐性の治療または予防などを必要とする動物に、グリシンリセプターと強い結合を有する、置換されたまたは置換されていない8-アザ、6-アザ、または6,8-ジアザ-1,4-ジヒドロキノキサリン-2,3-ジオン類、そのN-オキシドおよびそれらの薬学的に許容し得る塩を投与することによって治療または予防する方法を開示する。

請求項（抜粋）：

(A)発作、虚血、CNS損傷、もしくは低血糖症に伴うニューロン損失、あるいは(B)手術の神経学的悪影響を治療する、または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする動物に、式:[式中、 nは0または1であり; R1およびR2は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル-置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;またR3は水素またはフルオロであるか;あるいは R1は水素またはフルオロであり;またR2およびR3は独立して、ニトロ、アミノ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アジド、アシルアミノ、アルキルスルホニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、トリアルキルシリル-置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、複素環式基、複素環式オキシ基、アルアルコキシ、またはハロアルコキシであり;また RaおよびRbは独立して、水素、ヒドロキシ、アミノ、-CH2CONHAr、-NHCONHAr、-NHCOCH2Ar、もしくは-COCH2Ar(式中、Arはアリール基である)、または式:(式中、R9は水素、1〜6個の炭素原子からなる低級アルキル、もしくはアリールであり;R10は水素、もしくは1〜6個の炭素原子からなる低級アルキルであり;mは0〜5の整数であり;またR11は水素、C1-6アルキル、もしくはアルアルキルである)を有する基である。ただし、Raが水素以外であるとき、Rbは水素であって、R3は水素またはフルオロであり;またRbが水素以外であるとき、Raは水素であって、R1は水素またはフルオロである。]で示される化合物またはそれらの薬学的に許容し得る塩の有効量を投与することからなる方法。

IPC (10件)：

A61K 31/495 AAM , A61K 31/495 AAA , A61K 31/495 AAB , A61K 31/495 AAE , A61K 31/495 AAF , A61K 31/495 AAH , A61K 31/495 AAS , A61K 31/495 AED , C07D471/04 120 , C07D475/00

FI (10件)：

A61K 31/495 AAM , A61K 31/495 AAA , A61K 31/495 AAB , A61K 31/495 AAE , A61K 31/495 AAF , A61K 31/495 AAH , A61K 31/495 AAS , A61K 31/495 AED , C07D471/04 120 , C07D475/00

引用特許：

審査官引用 (4件)

特開平4-178385
シンノリン-3-カルボン酸誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-022852 出願人：三菱化成株式会社
特開平2-290852

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