骨吸収、血管新生、および再狭窄を軽減または阻害するためのペプチド

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-527159
公開番号（公開出願番号）：特表平10-502053
出願日： 1995年04月12日
公開日（公表日）： 1998年02月24日
要約：

【要約】本発明は、骨のようなマトリックスへの破骨細胞の結合を変化させ得るか、またはインテグリンレセプター結合を選択的に変化させ得るArf-Gly-Aspペプチドを提供する。本発明はまた、マトリックスへの細胞(例えば、破骨細胞、内皮細胞または平滑筋細胞)のαvβ3インテグリンレセプター媒介結合を変化させるためにArg-Gly-Aspペプチドを用いる方法を提供する。本発明はさらに、被検体における所望でないレベルの骨吸収、血管新生、または再狭窄により部分的に特徴付けられる病状の重篤度を改善する方法を提供する。

請求項（抜粋）：

被検体における細胞のαvβ3インテグリンレセプター媒介結合を含む、病状の重篤度を改善することにおける使用のための薬物であって、ここで該薬物は、被検体への導入のために処方され、該薬物は、以下の構造: X1X2X3X4 GD X5X6X7X8を有する天然には存在しないペプチドを含有し、ここで: X1は、R1R2N(ここでR1は、Hまたはアルキル基であり、そしてR2は、H、アルキル基、CH3CO基、アルキル-CO基、またはフェニル-CO基である)または0〜10のアミノ酸であり、N末端でのアセチル化により保護され得; X2は、0または1つのアミノ酸であり; X3は、0、1つ、または2つのアミノ酸であり; X4は、正に荷電したアミノ酸であり; X5は、インテグリンレセプターとの水素結合相互作用を提供し得るアミノ酸であり; X6は、疎水性または立体配置的な拘束の特徴を有するアミノ酸であり; X7は、該ペプチドを立体配置的に拘束するように、X2の架橋アミノ酸と、またはX2が0である場合にはX3と、またはX2およびX3が0である場合にはX4と結合を形成し得る残基であり;そして X8は、-CONR3R4(ここでR3はHまたはアルキル基であり、そしてR4はHまたはアルキル基である)または-COOR5(ここでR5はHまたはアルキル基である)または0〜10アミノ酸であり、C末端でアミドとして保護され得、そしてここでX5がセリンであり、かつX6がプロリンである場合には、X3は0または2つのアミノ酸である、薬物。

IPC (7件)：

C07K 7/06 , A61K 38/00 ABJ , A61K 38/00 ABX , A61K 38/00 ADF , A61K 38/00 ADS , A61K 38/00 ADT , C07K 7/08

FI (7件)：

C07K 7/06 , C07K 7/08 , A61K 37/02 ADT , A61K 37/02 ABJ , A61K 37/02 ADF , A61K 37/02 ABX , A61K 37/02 ADS

引用特許：

審査官引用 (4件)

特許第578083号
特表平5-509294
特表平3-501610

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引用文献：

審査官引用 (4件)

Inhibition of neointimal hyperplasia by blocking αVβ3 integrin with a small peptide antagonist Gp
The Osteoclast Functional Antigen,Implicated in the Regulation of Bone Resorption,Is Biochemically R
Integrin αVβ3 Antagonists Promote Tumor Regression by Inducing Apoptosis of Angiogenic Blood Vesse

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