特許

J-GLOBAL ID：200903009651229343

融合誘導性脂質及び小胞

発明者： リーモン,クリストファー・ポール
出願人/特許権者： アイシス・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-609038
公開番号（公開出願番号）：特表2002-541089
出願日： 2000年04月06日
公開日（公表日）： 2002年12月03日
要約：

【要約】細胞膜と接触するか又は細胞内に取り込まれるまでは中性であるか負に荷電しているという点で“プロカチオン性”と名付けられる新規な脂質化合物を提供する。該脂質は、疎水性の尾部基と親水性の頭部基を有し、頭部基は生理的pHで正及び負に荷電した領域を組み込んでいる。疎水性の尾部基は、頭部基の正電荷領域と安定的に結合し、該正電荷領域は負電荷領域とジスルフィド結合によって結合している。ジスルフィド結合は膜結合因子及び細胞内因子によって開裂を受けやすい。ジスルフィド結合の開裂により負電荷領域が頭部基から外れる結果、カチオン性、従って負に荷電した細胞膜と融合誘導性の脂質となる。結果的に、本発明の脂質は、薬剤を細胞に毒性を削減した状態で送達するための担体として働くリポソームの成分として有用である。

請求項（抜粋）：

親水性頭部に共有結合した疎水性尾部を含み、前記親水性頭部が、 生理的pHで実効正電荷を有する、前記疎水性尾部に近位の第一領域と; 生理的pHで実効負電荷を有する、前記疎水性尾部に遠位の第二領域と;そして 前記第一及び第二の荷電領域を接続するジスルフィド結合とを含む、脂質化合物並びにその塩、溶媒和物及び水和物。

IPC (6件)：

C07C323/52 ,  A61K 9/127 ,  A61K 47/28 ,  C07C323/60 ,  C07F 9/10 ,  C07J 9/00

FI (6件)：

C07C323/52 ,  A61K 9/127 ,  A61K 47/28 ,  C07C323/60 ,  C07F 9/10 B ,  C07J 9/00

Fターム (34件)：

4C076AA19 ,  4C076BB01 ,  4C076BB13 ,  4C076BB15 ,  4C076BB16 ,  4C076BB27 ,  4C076BB29 ,  4C076DD63 ,  4C076DD70 ,  4C091AA02 ,  4C091BB08 ,  4C091CC01 ,  4C091DD01 ,  4C091EE05 ,  4C091FF01 ,  4C091GG01 ,  4C091HH01 ,  4C091JJ01 ,  4C091KK01 ,  4C091LL01 ,  4C091MM01 ,  4C091NN01 ,  4C091PA02 ,  4C091PA05 ,  4C091PB05 ,  4C091QQ01 ,  4C091RR09 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006TA04 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20