特許

J-GLOBAL ID：200903009811237925

ロイコトリエン生合成の阻害剤としてのピラニルフエニルヒドロキシアルキルナフトエ酸

発明者： ロバート エヌ.ヤング ,  ジヨン ダブリユ.ギラード ,  イヴ ジラール ,  レイアード エー.トリンブル ,  ジヨン シエイゲツツ ,  イヴ デユシヤルム ,  ジエームス エー.イエーゲイ ,  デボラ エー.ニコルーグリフイス ,  ジヨン エツチ.ハツチンソン
出願人/特許権者： メルク フロスト カナダ インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 岡部 正夫 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-092494
公開番号（公開出願番号）：特開平5-148182
出願日： 1992年02月28日
公開日（公表日）： 1993年06月15日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式Iを有する化合物:〔式中、R1及びR5はH、OHなど、R2はH、低級アルキルなど、R3はH、低級アルキルなど、R4、R6及びR7はH又は低級アルキル、R8はハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシ、R9及びR10はH、ハロゲンなど、X1はO、S、S(O)、S(O)2又はCH2、X2はN、N(O)、C(OR7)又はC(R7)、X3はCH2O、OCH2又はCH2CH2、Arはフェニル又は1もしくは2-ナフチル、mは0,1又は2、nは1又は2を示す〕【効果】 上記の化合物は、ロイコトリエン生合成の阻害剤であり、抗喘息、抗アレルギー、抗炎症及び細胞保護剤として有用である。それらはまた、アンギナ、脳性痙攣、糸球体腎炎、肝炎、内毒素血症、ブドウ膜炎、及び同種移植片拒絶の治療並びにアテローム性動脈硬化斑形成の予防にも有用である。

請求項（抜粋）：

下記式の化合物:【化1】〔上記式中:R1及びR5は各々独立してH、OH、低級アルキル又は低級アルコキシである;R2はH、低級アルキルであるか又はR1と一緒になって二重結合酸素(=O)を形成している;R3はH、低級アルキルであるか又はR1と一緒になって炭素原子2もしくは3の炭素架橋を形成している(この架橋は場合により二重結合を含む);各R4、R6及びR7は各々独立してH又は低級アルキルである;R8はハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシである;各R9は各々独立してH、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシである;R10はH、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシである;X1はO、S、S(O)、S(O)2又はCH2である;X2はN、N(O)、C(OR7)又はC(R7)である;X3はCH2O、OCH2又はCH2CH2である;【化2】はフェニル又は1もしくは2-ナフチルである;mは0、1又は2である;nは1又は2である〕又はその薬学上許容される塩。

IPC (16件)：

C07C 63/36 ,  A61K 31/35 ABC ,  A61K 31/35 ABE ,  A61K 31/35 ABJ ,  A61K 31/35 ABL ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ABX ,  A61K 31/35 ACS ,  A61K 31/35 ACV ,  A61K 31/38 ABF ,  A61K 31/535 ACD ,  C07C 65/11 ,  C07D295/08 ,  C07D309/12 ,  C07D311/92 ,  C07D335/02