特許
J-GLOBAL ID:200903010146780599
新規な種類の抗真菌剤
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
社本 一夫 (外5名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-199098
公開番号(公開出願番号):特開2003-034684
出願日: 2001年06月29日
公開日(公表日): 2003年02月07日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】フルコナゾールのような公知の抗真菌剤を用いる処理に対して抵抗性のあることが示されている菌株を含む種々の真菌に対して抗真菌活性を示す化合物の提供。【解決手段】 芳香族部分により求核炭素位で置換された、チアゾール、チアジアゾール、及びオキサジアゾール化合物の新規な種類のもの下記一般式(1)。例えば、2-(4′-フルオロフェニル)-4-[4′′-(N-メチル-N-アリルアミノメナル)フェール)]チアゾール
請求項(抜粋):
式【化1】(式中、Arはフェニル、チエニルまたはピリジルであり、R1 およびR2により置換されており、R1、 R2 は同じかまたは異なり、そして水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノカルボニル、またはアミノスルホニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノスルホニルもしくはアルキルアミノスルホニルを表し、R1 およびR2 が一緒に結合して、 -O-(CH2)n-O-(nは1 または 2の値を有する整数である)を形成し、R3 およびR4 は同じかまたは異なり、水素、アルキル(場合により、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシにより置換され得る)、アルケニル、アルキニル、またはアシルを表し、R3およびR4 が一緒に結合して-(CH2)m-Q-(CH2)m'-(QはCH2、O、S(O)n または NR7 の中から選択され、ここで、nは0、1もしくは2の値を有する整数であり、R7は低級アルキルであり、そしてm およびm'は2の値を有する整数であり、但し、QがCH2のとき、m'は1の値をとることもできる)を形成することができ、R5 はH、ハロ、OR、OH、NO2、NH2 およびNHCORであり、ここで、Rはアルキル、低級アルキルもしくはアリールであり、X はN、OまたはSであり、YはNまたはSであり、但し、X is OまたはSのとき、YはNでなければならず、ZがN、CR8,ここで、R8 は水素、ハロ、低級アルキルまたはアルコキシカルボニルであり、但し、X、Y、 Zはすべて同時にNであることができない、VR3R4 は窒素を介して結合されるピロール、イミダゾール、1,3,4-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、およびピラゾールの中から選択される複素環を表し、V はN、OまたはSであり、そしてP は1〜3である。)の化合物ならびに非毒性の薬学的に許容できるその塩。
IPC (12件):
C07D271/10
, A61K 31/4245
, A61K 31/426
, A61K 31/433
, A61K 31/4439
, A61K 31/496
, A61K 31/541
, A61P 31/10
, C07D277/28
, C07D285/08
, C07D285/12
, C07D417/04
FI (12件):
C07D271/10
, A61K 31/4245
, A61K 31/426
, A61K 31/433
, A61K 31/4439
, A61K 31/496
, A61K 31/541
, A61P 31/10
, C07D277/28
, C07D285/08
, C07D417/04
, C07D285/12 A
Fターム (39件):
4C033AD09
, 4C033AD17
, 4C033AD18
, 4C033AD19
, 4C033AD20
, 4C036AD05
, 4C036AD08
, 4C036AD17
, 4C036AD27
, 4C036AD28
, 4C036AD29
, 4C036AD30
, 4C056AA01
, 4C056AB02
, 4C056AC05
, 4C056AD01
, 4C056AE03
, 4C056AF01
, 4C056FA04
, 4C056FA14
, 4C056FB01
, 4C056FC01
, 4C063AA01
, 4C063BB01
, 4C063CC62
, 4C063DD12
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC71
, 4C086BC82
, 4C086BC85
, 4C086BC86
, 4C086GA12
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZB35
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