特許

J-GLOBAL ID：200903010224374012

AIDSの処置のために有用なHIV-プロテアーゼ阻害剤

発明者： クワン・ユ・フイ ,  チャールズ・デイビッド・ジョーンズ ,  ルイス・ニコラス・ジュンガイム ,  ティモシー・アラン・シェパード
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-321981
公開番号（公開出願番号）：特開平6-234728
出願日： 1993年12月21日
公開日（公表日）： 1994年08月23日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 新規HIVプロテアーゼ阻害剤を提供する。【構成】 式I〔例えば、〔2R-(2R※,3S※,6R※)〕-N-t-ブチル-2-〔2-ヒドロキシ-3-フェニルメチル-4-アザ-5-オキソ-6-N(t-ブトキシカルボニル)アミノ-7-ベンジルオキシカルボニル〕ヘプチルベンズアミド〕で示される化合物。

請求項（抜粋）：

式I【化1】[式中、Zは水素、ホルミル、カルバモイル、C2〜C6アルカノイル、C1〜C4アルコキシカルボニル、-CO-CF3または-SO2-Rであるが、ここにRはC1〜C6アルキル、アミノ、トリフルオロメチル、C1〜C4アルキルアミノ、ジ(C1〜C4)アルキルアミノ、アリール、アリール(C1〜C4)アルキル、ヘテロ環、不飽和ヘテロ環またはC5〜C7シクロアルキルであり;R1はアリール、C5〜C7シクロアルキルまたは-S-R1xであるが、ここにR1xはアリールまたはC5〜C7シクロアルキルであり;R2はアミノ酸側鎖、-(CH2)y-X-R2a、シアノ(C1〜C4)アルキルまたは-(CH2)y-SOw-[1-N(R2c)-テトラゾール-5-イル]であるが、ここにyは0,1,2または3であり;xは結合、2価(C2〜C4)アルケニル、2価(C2〜C4)アルキニル、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR2b-、-NR2b-CO-、-N2b-、-CO-、-O-、-SOw-であり;wは0,1または2であり;R2aはC1〜C6アルキル、アリール、不飽和ヘテロ環、ヘテロ環、アリール(C1〜C4)アルキル、不飽和ヘテロ環(C1〜C4)アルキルまたはヘテロ環(C1〜C4)アルキルであり;R2bは水素またはC1〜C4アルキルであり;R2cは水素、C1〜C6アルキル、アリール、不飽和ヘテロ環、アリール(C1〜C4)アルキルまたは不飽和ヘテロ環(C1〜C4)アルキルであり;Yはアリールまたは不飽和ヘテロ環であり;R3は構造【化2】で示される基であるが、ここにpは4または5であり;lは3、4または5であり;各R4は独立に水素、C1〜C6アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C4)アルキルであり;R5とR6とは水素、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、アミノ、C1〜C4アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル、カルボキシ、C1〜C4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1〜C4)アルキルカルバモイル、アリール、ヘテロ環または不飽和ヘテロ環から独立に選ばれるものであるが、但し、Zが水素、ホルミル、カルバモイル、C2〜C6アルカノイルまたはC1〜C4アルコキシカルボニルであり;R2がアミノ酸側鎖または-(CH2)y-X-R2aであるが、ここにyは0,1,2または3であり;Xは結合、-CO-O-または-CO-NR2b-であり;R2bは水素であり;そしてR2aはアリール、ヘテロ環または不飽和ヘテロ環である時には、R1はアリールまたはC5〜C7シクロアルキルでなければならない]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。

IPC (15件)：

C07C311/19 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/44 ADY ,  A61K 31/47 ABD ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C255/28 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07D209/00 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/12