特許

J-GLOBAL ID：200903010240620236

アルコキシ置換化合物、組成物、及びPARP活性を阻害する方法

発明者： ポール・エフ・ジャクソン ,  キース・エム・マクリン ,  ジー・チャン
出願人/特許権者： ギルフォード・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 志賀 正武 (外8名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-516987
公開番号（公開出願番号）：特表2002-511888
出願日： 1998年09月02日
公開日（公表日）： 2002年04月16日
要約：

【要約】式(I)[R1は、ここでは、水素又は低級アルキルであり;R2は、低級アルキル、アリール、アラルキル、低級アルカノイル、又は、-(CH2)n-(CHOH)y(CH2)mAであり、ここで、nは1〜4、yは0又は1、mは0〜5、そして、Aはシクロアルキル、シクロアルケニル、低級アルカノイル、アリール、アラルキル、-NH2、-NH-(低級アルキル)(a)(b)(c)又は(d)であり;Yは、芳香族性又は非芳香族性の、そして、炭素環式又は複素環式の5〜6員環を合同して形成するのに必要な原子を表しており;Zは、(i)-CHR2CHR3-(R2及びR3は独立して水素、アルキル、アリール又はアラルキル);(ii)-R6C=CR3-(R6及びR3は独立して水素、低級アルキル、アリール、アラルキル、塩素、臭素又は-NR7R8(R7及びR8は独立して水素又は低級アルキル)であるか、或いは、R6及びR3は一緒になって芳香族性又は非芳香族性の、そして、炭素環式又は複素環式の合同5〜6員環を形成する);(iii)-R2C=N-;(iv)-CR2(OH)-NR7-;又は(v)-C(O)-NR7-である]の化合物又はその製薬的に許容される塩、水和物、エステル、溶媒化合物、プロドラッグ、代謝産物、立体異性体、そして、その組成物、使用方法及び製造方法。

請求項（抜粋）：

式I:[式中、R1は、ここでは、水素又は低級アルキルであり; R2は、低級アルキル、アリール、アラルキル、低級アルカノイル、又 は、-(CH2)n-(CHOH)y(CH2)mAであり、ここで、nは 1〜4、yは0又は1、mは0〜5、そして、Aはシクロアルキル、シ クロアルケニル、低級アルカノイル、アリール、アラルキル、-NH2 、-NH-(低級アルキル)、 であり; Yは、芳香族性又は非芳香族性の、そして、炭素環式又は複素環式の5 〜6員環を合同して形成するのに必要な原子を表しており; Zは、 (i)-CHR2CHR3-(R2及びR3は独立して水素、アルキル、アリ ール又はアラルキル); (ii)-R6C=CR3-(R6及びR3は独立して水素、低級アルキル、ア リール、アラルキル、塩素、臭素又は-NR7R8(R7及びR8は独立し て水素又は低級アルキル)であるか、或いは、R6及びR3は一緒になっ て芳香族性又は非芳香族性の、そして、炭素環式又は複素環式の合同5 〜6員環を形成する); (iii)-R2C=N-; (iv)-CR2(OH)-NR7-;又は (v)-C(O)-NR7-;であるが、ただし、R6及びR3が合同してベンゼン環を形成する場合、Yは(a)合同6員非芳香族炭素環でも(b)唯一のヘテロ原子として硫黄原子を有する、合同5員非芳香族複素環でもない]の化合物、又は、その製薬的に許容される塩、水和物、エステル、溶媒化合物、プロドラッグ、代謝産物、立体異性体又はそれらの混合物。

IPC (44件)：

C07D237/32 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/5025 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/5365 ,  A61K 31/5383 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 107 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D471/04 101 ,  C07D471/04 104 ,  C07D471/04 106 ,  C07D471/04 107 ,  C07D471/04 119 ,  C07D487/04 147 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 105 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/04 105 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 343

FI (44件)：

C07D237/32 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/5025 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/5365 ,  A61K 31/5383 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 107 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D471/04 101 ,  C07D471/04 104 Z ,  C07D471/04 106 Z ,  C07D471/04 107 E ,  C07D471/04 119 ,  C07D487/04 147 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 105 A ,  C07D495/14 D ,  C07D498/04 105 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 343 ,  C07D513/04 112 T