特許

J-GLOBAL ID：200903010249184773

Xa因子のラクタム系阻害剤および方法

発明者： フィリップ・ディ・スタイン ,  グレゴリー・エス・ビサッチ ,  ヤン・シ ,  スティーブン・ピー・オコナー ,  チ・リ
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-598159
公開番号（公開出願番号）：特表2002-536411
出願日： 2000年02月02日
公開日（公表日）： 2002年10月29日
要約：

【要約】医薬的に許容され得る塩、すべての立体異性体およびプロドラッグを含む、式:【化221】(式中、nは1〜5の整数であり;Y、R1、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R8、R9およびR10は、明細書に定義されている)で示される構造式を有するカプロラクタム系阻害剤を提供する。これらの化合物はXa因子の阻害剤であり、従って抗凝固剤として有用である。血栓症に関連する心臓血管の疾患の処置方法もまた提供する。

請求項（抜粋）：

式:【化1】(式中、nは1〜5の整数であり; Yは、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、-ORa、-SRa、【化2】から選ばれ; R1、R2、R4、R6、R8、およびR9は、同一または異なって、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロへテロアルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニルおよびヘテロアリールカルボニルから選ばれ; R3は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-ORa、-SRa、【化3】であり; R5、R5a、およびR7は、同一または異なって、独立して水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリール、シクロヘテロアルキル、【化4】から選ばれ; R10は、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロヘテロアルキル、シクロアルキルカルボニル、置換アルキル-カルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、【化5】から選ばれか、またはR9が水素であり、R8およびR10はそれらが結合する隣接する炭素原子上にあり、シクロアルキルまたはフェニル環を形成しており; RaおよびRbは、同一または異なって、独立して水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、置換アルキル-カルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニルから選ばれ; RCは水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアリール、【化6】であり;および 式中、R1およびR2、および/またはR3およびR4および/またはRaおよびRbは、それらが結合している窒素と一緒になって、シクロヘテロアルキル環またはヘテロアリール環を形成することができ; R3およびYは、一緒になってヘテロアリール環を形成することができ; R3またはR4またはYは、R6とともに、シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリール環であってもよい環を形成することができ;および R5およびR5aは、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル環、ヘテロアリール環またはシクロヘテロアルキル環を形成することができ;および ここで、R3、R4またはR6の1つまたはそれ以上がHのとき、二重結合の異性体が形成されてもよい)で示される化合物であって、それらの医薬的に許容され得る塩、すべての立体異性体およびプロドラッグを含む化合物。

IPC (7件)：

C07D405/12 ,  A61K 31/55 ,  A61K 45/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

FI (7件)：

C07D405/12 ,  A61K 31/55 ,  A61K 45/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Fターム (33件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC76 ,  4C063DD08 ,  4C063DD12 ,  4C063DD19 ,  4C063DD28 ,  4C063DD34 ,  4C063DD62 ,  4C063DD67 ,  4C063EE01 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA36 ,  4C084ZA54 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC31 ,  4C086BC73 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA54