可溶性タヒキニンアンタゴニスト、その調製及びその用途

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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小野由己男 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-530587
公開番号（公開出願番号）：特表2001-502656
出願日： 1997年02月26日
公開日（公表日）： 2001年02月27日
要約：

【要約】式(I)の化合物であって、式中、X1=(D又はL)Cys(Y)或いは(D又はL)SeCys(Y)、Z1=Asp及びZ2=Dap或いはZ1=Dap及びZ2=Asp、X2,X3及びX4=天然又は合成疎水性アミノ酸であり、Z1,Z2,X2,X3及びX4は同じD又はL立体配座を持ち;Yは、α又はβチオアセタールボンドでシステインに結合したフラノース又はピラノース形のアルド及びケトヘキソースから選択されるグリコシド基か、又はチオエーテルボンドでシステインに結合したサイクリトール、或いは5から10のモノマ一単位を含むポリビニルアルコール又はPEGである、式(I)の化合物が高い溶解性と強いタヒキニンアンタゴニスト活性を示す。

請求項（抜粋）：

請求項1 一般式(I)の化合物であって、cyclo[X11-Z12-X23-X34-Z25-X46]cyclo(2β-5β)(I) 式中、X1=(D又はL)Cys(Y)成いは(D又はL)SeCys(Y)、Z1=Asp及びZ2=Dap成いはZ1=Dap及びZ2=Asp、X2,X3及びX4=天然又は合成疎水性アミノ酸であり、Z1、Z2、X2、X3及びX4は同じD又はL立体配座を持ち;Yはα又はβチオアセタールボンドでシステインに結合したフラノース又はピラノース形のアルド又はケトヘキソースから選択されるグリコシド基か、又はチオエーテルボンドでシステインに結合したサイクリトール、或いは5から10のモノマ一単位を含むポリビニルアルコール又はPEGである、前記式(I)の化合物。請求項2 X1=(D又はL)Cys(Y)或いは(D又はL)SeCys(Y)、Z1=Asp及びZ2=Dap或いはZ1=Dap及びZ2=ASP、X2=TrP又は1-Nal、X3=Phe及びX4=Leu又はChaであり、Z1、Z2、X2、X3、及びX4は同じD又はL立体配座を持ち、Yは請求項1のように定義したものである、請求項1による化合物。請求項3 請求項1又は2の化合物と適当な媒質との混合物を含む、薬学的組成物。請求項4 関節炎、喘息、炎症、腫瘍の増殖、胃腸運動亢進症、ハンチントン病、神経炎、神経痛、片頭痛、高血圧、尿の失禁、じんましん、カルチノイド症候群の症状、インフルエンザ及び風邪等の治療に対する薬剤を調製するために請求項1又は2の化合物を使用すること。

IPC (13件)：

C07K 7/50 , A61K 38/00 , A61P 1/14 , A61P 9/12 , A61P 11/06 , A61P 13/00 , A61P 17/04 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/06 , A61P 25/14 , A61P 29/00 , A61P 35/00

FI (13件)：

C07K 7/50 , A61P 1/14 , A61P 9/12 , A61P 11/06 , A61P 13/00 , A61P 17/04 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/06 , A61P 25/14 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61K 37/02

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