ニコチンアミド誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】喘息、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸器疾患症候群、ショック、線維症、肺過敏症、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、乾癬、体重調節、慢性関節リウマチ、悪液質、クローン病、潰瘍性大腸炎、関節炎症状および他の炎症性疾患、うつ病、多発梗塞性痴呆ならびにエイズのような呼吸器、アレルギー、リウマチ、体重調節、炎症性および中枢神経系疾患の治療に有用である、一般式(I)の化合物(ここで、m、n、o、p、q、r、A、B、D、E、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、説明の処で定義した通りである)。

下記一般式の化合物または薬学的に許容することのできるその塩:[ここで、破線は、任意の二重結合を表し; mは、0または1であり; nは、0または1であり; oは、0、1、2、3または4であり; pは、0または1であり; qは、0、1、2または3であり; rは、0、1、2、3または4であり; tは、0または1であり; Aは、酸素、>NHまたは硫黄であり; Bは、酸素またはNHであり; Dは、酸素またはNR9であり{ここで、R9は、水素または(C1-C6)アルキルである}; Eは、CH2、O、NHまたはS(O)aであり{ここで、aは、0、1または2である}; R1は、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C3-C7)シクロアルケニル、(C6-C10)アリール、架橋した(C7-C9)ビシクロアルキルまたは飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環式基であり; ここで、当該飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環式基は、酸素、硫黄、窒素およびNR9{ここで、R9は、上記で定義した通りである}から成る群から独立に選ばれる1個から4個のヘテロ原子を含み; ここで、当該R1シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルカノン、アリール、ビシクロアルキルおよび複素環式基は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C7)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキル-NH-(C=O)-、((C1-C6)アルキル)2-N-(C=O)-、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、または飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環から成る置換基から独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; ここで、当該R1シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ビシクロアルキルおよび複素環式基上の当該飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環置換基は、酸素、硫黄、窒素およびNR9{ここで、R9は、上記で定義した通りである}から成る群から独立に選ばれる1個から4個のヘテロ原子を含み、ここで、複素環は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C6-C10)アリール、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、((C1-C6)アルキル)2アミノスルホニルまたは(C2-C9)ヘテロアリールから独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; ここで、当該R1シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ビシクロアルキルおよび複素環式基上の当該アルキル、アルコキシまたはシクロアルキル置換基は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C6-C10)アリール、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、((C1-C6)アルキル)2アミノスルホニルまたは(C2-C9)ヘテロアリールから独立に選ばれる1個から3個の副置換基により任意に更に独立に置換されても良く; または、当該R1シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ビシクロアルキルおよび複素環式基は、1個から3個の下記一般式の置換基で更に任意に独立に置換されても良くここで、R10は、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C7)シクロアルキル、(C3-C7)シクロアルケニル、(C6-C10)アリールアミノ、(C6-C10)アリール、架橋した(C7-C9)ビシクロアルキルまたは飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環であり; ここで、当該R10飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環は、酸素、硫黄、窒素およびNR9{ここで、R9は、上記で定義した通りである}から成る群から独立に選ばれる1個から4個のヘテロ原子を含み; ここで、当該R10アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ビシクロアルキルおよび複素環基は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシ、(C3-C7)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、または飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環から独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; ここで、当該飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環は、酸素、硫黄、窒素およびNR9{ここで、R9は、上記で定義した通りである}から独立に選ばれる1個から4個のヘテロ原子を含み;ここで、複素環は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C1-C10)アリール、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、((C1-C6)アルキル)2アミノスルホニルまたは(C2-C9)ヘテロアリールから独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; ここで、当該R10アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ビシクロアルキルおよび複素環式基上のアルキル、アルコキシまたはシクロアルキル置換基は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C6-C10)アリール、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、((C1-C6)アルキル)2アミノスルホニルまたは(C2-C9)ヘテロアリールから独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; または、R1は、下記一般式の基でありここで、uは、0または1であり;そして G、J、KおよびLは、それぞれ独立に、酸素、硫黄、窒素、NR9{ここで、R9は、上記で定義した通りである}、カルボニルまたはCHR16であり;ここで、破線は、任意の二重結合を表し、GおよびJ、JおよびKまたはKおよびL間に1個の二重結合が存在する場合、R9は存在せず、>CHR16は>CR16であり、そしてG、J、KまたはLは、カルボニルでは有り得ないことは当然であり;ここで、R16は、水素、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルコキシ、(C3-C7)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、または、酸素、硫黄、窒素およびNR9{ここで、R9は、上記で定義した通りである}から成る群から独立に選ばれる1個から4個のヘテロ原子を含む飽和もしくは未飽和の環式もしくは二環式(C3-C7)複素環であり;ここで、当該複素環は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C6-C10)アリール、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、((C1-C6)アルキル)2アミノスルホニルまたは(C2-C9)ヘテロアリールから独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; ここで、当該R16アルキル、アルコキシまたはシクロアルキル置換基は、ハロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アシル、(C6-C10)アリール、(C1-C6)アシルアミノ、(C1-C6)アシルオキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、(C1-C6)アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1-C6)アルキルアミノスルホニル、((C1-C6)アルキル)2アミノスルホニルまたは(C2-C9)ヘテロアリールから独立に選ばれる1個から3個の置換基により任意に置換されても良く; ここで、各R2、R3およびR4は、独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、((C1-C6)アルキル)2アミノ、ヒドロキシアミノ、(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキルまたは下記一般式の基であり{ここで、R10は、上記で定義した通りである}; または、R2およびR3は、それ・・・

C07D213/82 , A61K 31/44 , A61K 31/4427 , A61K 31/443 , A61K 31/4433 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/444 , A61K 31/4545 , A61K 31/497 , A61K 31/5377 , A61P 11/06 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14

審査官引用 (9件)

特開平2-115168
特開平2-184607
メルカプトニコチン酸誘導体を基にした除草剤および殺植物線虫剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-015839 出願人：バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト

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