特許
J-GLOBAL ID:200903010460164584
新規な抗不整脈性ペプチド
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
志賀 正武 (外7名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-562556
公開番号(公開出願番号):特表2003-528826
出願日: 2001年02月22日
公開日(公表日): 2003年09月30日
要約:
【要約】活性的な抗不整脈性ペプチドは提供されているが、これらはどれも抗不整脈薬剤のさらなる探索を進展させるには至っていない。本発明の目的は、様々な冠状心疾患の治療と薬剤の調製に有効な抗不整脈性ペプチドと機能性類似体をさらに提供することである。さらに、その点で新規のペプチドは、脊椎動物、特に哺乳動物組織においてギャップ結合細胞内伝達を亢進する。また、これらは哺乳類のような脊椎動物において、以下に述べるような、細胞内ギャップ結合伝達が減少することに関連する、あるいはそれによって生じる、広範囲の病気の治療や栄養物に有効である。
請求項(抜粋):
以下の一般式I【化1】[式中、 破線は、式Iが選択的に環状であることを示し、示された結合は、共有結合を表わし; Aは、AをXおよびBに結合するペプチド結合の一部を形成するアミノ基(ラジカル)およびカルボキシル基を有する化学部分を表わし; Bは、BをAおよびYに結合するペプチド結合の一部を形成するアミノ基(ラジカル)およびカルボキシル基を有する化学部分を表わし; Xは、Yが独立にL-あるいはD-型を取り得る2-5アミノ酸残基のC末端ペプチド配列を表わす場合に、独立にL-あるいはD-型を取り得る1-3アミノ酸残基のペプチド配列を表わし; あるいは、XはYが独立にL-あるいはD-型を取り得る2-5アミノ酸残基のC末端ペプチド配列を表わす場合に、A-B基のN末端修飾を表わし;あるいは Xは、Yが独立にL-あるいはD-型を取り得る1-3アミノ酸残基のC末端ペプチド配列を表わす場合に、独立にL-あるいはD-型を取り得る2-5アミノ酸残基のペプチド配列を表わし; および式Iが直鎖状ペプチドを表わす場合、XはそのN末端で選択的に化学的に修飾され、Lは0-8原子骨格を含む選択的な結合基であり;および式Iの鏡像体あるいはレトロ類似体、あるいは式Iの誘導体であり、製薬学的に許容可能な塩、アルキル、アリールあるいはアラルキルエステル、アミド、置換がアルキル基、アリール基、あるいはアラルキル基、ヒドラジド基、あるいはアルコール基である、一あるいは二置換されたアミドであり、;以下の化合物は、式Iによって含まれない、という条件を有する、H-Gly-Pro-Leu-Gly-Pro-OH,H-Pro-4Hyp-Gly-Ala-Gly-OH,N-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル-Pro-4Hyp-Gly-Ala-Gly-OH,N-3-フェニルプロピオニル- Pro-4Hyp-Gly-Ala-Gly-OH,N-3-フェニルプロピル- Pro-4Hyp-Gly-Ala-Gly-OH,N-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル-Pro-4Hyp-Gly-Ala-OH,N-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル-Pro-4Hyp-Gly-OH,N-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル-Pro-4Hyp-OH,N-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオニル-Pro-Pro-Gly-Ala-Gly-OH,H-Gly-Ala-Gly-4Hyp-Pro-Tyr-NH2,H-Gly-Ala-Gly-4Hyp-Pro-Tyr-OH,H-Ala-Gly-4Hyp-Pro-Tyr-NH2,H-Gly-Sar-Pro-Gly-Ala-Gly-OH,H-Gly-Pro-Sar-Gly-Ala-Gly-OH,H-Gly-Sar-Sar-Gly-Ala-Gly-OH,H-Gly-Ala-Hyp-Pro-Tyr(3-I)-NH2,H-Gly-Ala-Hyp-Pro-Tyr(3-F)-NH2,H-Gly-Ala-Hyp-Pro-Tyr(3-Cl)-NH2,H-Gly-Ala-Hyp-Pro-Tyr(3-Br)-NH2,H-Arg-Ala-Gly-Hyp-Pro-Tyr-NH2,H-Val-Ala-Gly-Hyp-Pro-Tyr-NH2,H-Ala-Ala-Gly-Hyp-Pro-Tyr-NH2,H-Gly-Ala-Gly-Hyp-His-Tyr-NH2,H-Gly-Ala-Gly-Hyp-Pro-Phe-NH2,シクロ(CF3C(OH)-Gly-Ala-Gly-4Hyp-Pro-Tyr-CONH), 及びシクロ(CO-Gly-Ala-Gly-4Hyp-Pro-Tyr-CONH)]を有する化合物。
IPC (27件):
C07K 7/00 ZNA
, A61K 9/20
, A61K 38/00
, A61P 1/00
, A61P 1/04
, A61P 3/00
, A61P 3/08
, A61P 3/10
, A61P 7/02
, A61P 9/00
, A61P 9/06
, A61P 9/12
, A61P 15/08
, A61P 17/02
, A61P 19/02
, A61P 19/10
, A61P 25/18
, A61P 25/22
, A61P 25/28
, A61P 27/02
, A61P 27/12
, A61P 27/16
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07K 5/06
, C07K 5/08
, C07K 5/10
FI (27件):
C07K 7/00 ZNA
, A61K 9/20
, A61P 1/00
, A61P 1/04
, A61P 3/00
, A61P 3/08
, A61P 3/10
, A61P 7/02
, A61P 9/00
, A61P 9/06
, A61P 9/12
, A61P 15/08
, A61P 17/02
, A61P 19/02
, A61P 19/10
, A61P 25/18
, A61P 25/22
, A61P 25/28
, A61P 27/02
, A61P 27/12
, A61P 27/16
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07K 5/06
, C07K 5/08
, C07K 5/10
, A61K 37/02
Fターム (57件):
4C076AA36
, 4C076BB05
, 4C076CC11
, 4C084AA01
, 4C084AA02
, 4C084AA03
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA09
, 4C084BA16
, 4C084BA17
, 4C084BA23
, 4C084BA24
, 4C084BA25
, 4C084BA26
, 4C084CA59
, 4C084DC50
, 4C084MA17
, 4C084MA23
, 4C084MA35
, 4C084MA37
, 4C084MA55
, 4C084MA56
, 4C084MA57
, 4C084MA58
, 4C084MA59
, 4C084MA60
, 4C084MA66
, 4C084NA14
, 4C084ZA112
, 4C084ZA152
, 4C084ZA182
, 4C084ZA362
, 4C084ZA682
, 4C084ZA812
, 4C084ZA892
, 4C084ZA962
, 4C084ZA972
, 4C084ZB262
, 4C084ZC212
, 4C084ZC352
, 4C084ZC412
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA11
, 4H045BA12
, 4H045BA13
, 4H045BA14
, 4H045BA15
, 4H045BA16
, 4H045BA30
, 4H045BA32
, 4H045EA23
, 4H045FA20
, 4H045FA33
引用文献:
審査官引用 (3件)
-
Peptides, 1998, Vol.19, No.10, p.1725-1729
-
Trends Biotechnol., 199510, Vol.13, No.10, p.438-445
-
Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., 199408, Vol.350, No.2, p.174-184
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