特許

J-GLOBAL ID：200903010573794363

スルホンアミド-置換クロマン、それらの製造法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬

発明者： ハンス・ヨーヘン・ラング ,  ウーヴエ・ゲルラハ ,  ヨーアヒム・ブレンデル ,  ハインリヒ・クリステイアーン・エングラート ,  ハインツ・ゲーゲライン ,  マクス・フロポト ,  ヘルムート・ボーン ,  アンドレーアス・ヘルリング ,  アンドレーアス・ブシユ ,  ライナー・グレガー
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-137984
公開番号（公開出願番号）：特開平10-067772
出願日： 1997年05月14日
公開日（公表日）： 1998年03月10日
要約：

【要約】【課題】 スルホンアミド-置換クロマン、それらの製造法、およびそれらを含有する医薬の提供。【解決手段】 式Iおよび式Ia【化1】(式中、R(A)、R(B)、R(C)およびR(1)〜R(8)は請求項で定義された通りである)のクロマンはサイクリックアデノシン一リン酸(cAMP)により解放されるK+チャンネルを遮断するための医薬の製造において;さらに胃酸の分泌を阻害するための医薬;胃および腸管部、特に十二指腸の潰瘍を治療するための医薬;逆流性食道炎を治療するための医薬;下痢性疾患を治療するための医薬;心室性および上室性不整脈を含むすべてのタイプの不整脈の治療および予防のための医薬;再入不整脈の制御、および心室細動の結果としての突然の心臓死の予防のための医薬の製造において使用するのに非常に適している。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、R(1)およびR(2)は互いに独立して水素、CpF2p+1、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素原子を有するアルキル、または未置換もしくはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、スルファモイル、メチルスルホニルアミノおよびメチルスルホニルからなる群より選択される1もしくは2個の置換基により置換されるフェニルであり;pは1、2または3であり;あるいはR(1)およびR(2)は一緒になって2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有するアルキレン鎖であり;R(3)はR(9)-CnH2n〔NR(11)〕m-であり;R(9)は水素、または3、4、5、6、7もしくは8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり;nは0、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10であり;mは0または1であり;R(11)は水素、または1、2、3、4、5もしくは6個の炭素原子を有するアルキルであり;あるいはR(11)はR(9)と一緒になって1、2、3、4、5、6、7または8個の炭素原子を有するアルキレン基であり;ここで、CnH2n基のうち1個のCH2基は-O-、-SOqまたは-NR(10)により置換することができ;qは0、1または2であり;R(10)は水素、メチルまたはエチルであり;R(4)はR(12)-CrH2rであり;R(12)は水素、3、4、5、6、7もしくは8個の炭素原子を有するシクロアルキル、ピペリジル、1-ピロリジニル、N-モルホリノ、N-メチルピペラジノ、CpF2p+1、ピリジル、チエニル、イミダゾリル、または未置換もしくはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群より選択される1もしくは2個の置換基により置換されるフェニルであり;rは1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または20であり;ここで、CrH2r基のうち1個のCH2基は-O-、-C=C-、-C≡C-、-CO-、-CO-O-、-SOq-または-NR(10)により置換することができ;qは0、1または2であり;R(10)は水素、メチルまたはエチルであり;R(5)、R(6)、R(7)およびR(8)は互いに独立して水素、F、Cl、Br、I、1、2、3もしくは4個の炭素原子を有するアルキル、3、4、5、6、7もしくは8個の炭素原子を有するシクロアルキル、-CN、-CF3、-C2F5、-C3F7、-N3、-NO2、-CONR(13)R(14)、-COOR(15)、R(16)-CsH2s-Y-、または未置換もしくはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルからなる群より選択される1もしくは2個の置換基により置換されるフェニルであり;R(13)およびR(14)は互いに独立して水素、または1、2もしくは3個の炭素原子を有するアルキルであり;R(15)は水素、メチル、エチル、フェニルまたは-CuH2u-NR(13)R(14)であり;uは2または3であり;R(16)は水素、3、4、5、6、7もしくは8個の炭素原子を有するシクロアルキル、-COOR(15)、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、ピペリジル、1-ピロリジニル、N-モルホリノ、N-メチルピペラジノ、CtF2t+1、または未置換もしくはF、Cl、Br、I、CF3、メチル、メトキシ、スルファモイルおよびメチルスルホニルからなる群より選択される1もしくは2個の置換基により置換されるフェニルであり;sは0、1、2、3、4、5または6であり;tは1、2または3であり;YはSOq、-CO-、-SO2-NR(10)-、-O-、-NR(10)-または-CO-NR(10)-であるが;R(6)は-OCF3または-OC2F5ではない〕のクロマンまたはその生理学的に許容しうる塩。

IPC (7件)：

C07D311/68 ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ACJ ,  A61K 31/35 ACL ,  A61K 31/44 ABQ ,  C07D311/96 ,  C07D405/12 213

FI (7件)：

C07D311/68 ,  A61K 31/35 ABN ,  A61K 31/35 ACJ ,  A61K 31/35 ACL ,  A61K 31/44 ABQ ,  C07D311/96 ,  C07D405/12 213

引用文献：

出願人引用 (3件)

• A new class of inhibitors of cAMP-mediated Cl- secretion in rabbit colon, acting by the reduction of
• Potassium Channel Blockers as Antiarrhhmic Drugs
• Electrical characteristics of inward-rectifying K+ channels in isolated bullfrog oxyntic cells

審査官引用 (4件)

• A new class of inhibitors of cAMP-mediated Cl- secretion in rabbit colon, acting by the reduction of
• A new class of inhibitors of cAMP-mediated Cl- secretion in rabbit colon, acting by the reduction of
• Potassium Channel Blockers as Antiarrhhmic Drugs
• Electrical characteristics of inward-rectifying K+ channels in isolated bullfrog oxyntic cells