神経疾患に対するチオクロマン誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】式中n、rおよびsが明細書に記載する通りであり、R1、R2、R3、R4およびR5がやはり明細書に記載する通りの種々の置換基である神経疾患の治療のための式(I)の化合物の使用方法、このような化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物。【化1】

下記式(I): 【化1】[式中、R1は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり; R2およびR3は独立して水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、炭素連結ヘテロアリール、炭素連結複素環、C3-12シクロアルキルおよびベンゼン環に縮合したC3-12シクロアルキルから選択され、ここで該C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルは場合により、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メシル、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、N-C1-6アルキルカルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、アリール、炭素連結ヘテロアリール、炭素連結複素環、C3-12シクロアルキルおよびベンゼン環に縮合したC3-12シクロアルキルから選択される基1個以上で置換されており;そして、何れのアリール、ヘテロアリール、複素環、C3-12シクロアルキルおよびベンゼン環に縮合したC3-12シクロアルキルも場合により環炭素上においてハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、N-(C1-6アルキル)アミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルカノイルアミノ、N-(C1-6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C1-6アルキルS(O)a ただしaが0、1または2であるもの、C1-6アルコキシカルボニル、N-(C1-6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-6アルキル)2スルファモイルおよびフェニルC1-6アルキルから選択される基1個以上で置換されていてよく;そして-NH-基を含んでいる複素環またはヘテロアリール環は場合によりこの窒素上でC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルカノイル、C1-6アルキルスルホニルまたはフェニルC1-6アルキルで置換されていてよく; 或いは、R2およびR3およびこれらが結合している窒素原子は一緒になって複素環またはヘテロアリール環を形成し、ここで該複素環またはヘテロアリール環は場合により環炭素上においてハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、N-(C1-6アルキル)アミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルカノイルアミノ、N-(C1-6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C1-6アルキルS(O)a (aは0、1または2である)、C1-6アルコキシカルボニル、N-(C1-6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-6アルキル)2スルファモイルまたはフェニルC1-6アルキルから選択される基1個以上で置換されていてよく;そして-NH-基を含んでいる複素環またはヘテロアリール環は場合によりこの窒素上でC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルカノイルまたはC1-6アルキルスルホニルで置換されており; R4はハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、シアノ、ニトロまたはC2-6アルケニルから選択され; R5はC1-6アルキルであり; nは1または2であり; rは0、1、2、3または4であり、ここで各々においてR4の値は同じかまたは異なっていてよく;そして、 sは0、1、2または3であり、ここで各々においてR5の値は同じかまたは異なっていてよい]の何れかの化合物または製薬上許容しうるその塩またはin vivo加水分解可能なそのエステル、アミドもしくはカルバメートの治療有効量の投与を包含する神経疾患の治療方法。

C07D335/06 , A61K 31/4025 , A61K 31/4035 , A61K 31/4535 , A61K 31/4725 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 25/00 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 31/18 , C07D409/12

4C023KA02 , 4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC95 , 4C063DD07 , 4C063DD15 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC07 , 4C086BC10 , 4C086BC21 , 4C086BC30 , 4C086BC31 , 4C086BC73 , 4C086GA03 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZC35 , 4C086ZC55