特許
J-GLOBAL ID：200903010623483089

生物学的サンプル中のプロテアーゼの検出のための組成物及びその使用方法

発明者：
コモリヤ,アキラ

コモリヤ,アキラ について

, 
パッカード,ビバリー エス.

パッカード,ビバリー エス. について


出願人/特許権者：
オンコイミューニン,インコーポレイティド

オンコイミューニン,インコーポレイティド について


代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-521773
公開番号（公開出願番号）：特表2003-508080
出願日： 2000年09月11日
公開日（公表日）： 2003年03月04日
要約：
【要約】本発明は、螢光が特定のプロテアーゼの存在下で上昇する新規試薬を提供する。その試薬は、特徴的に折たたまれたペプチド主鎖を含んで成り、ここで前記主鎖の個々の端が螢光団に接合されている。折たたまれたペプチドが、プロテアーゼによる消化により切断される場合、螢光団は可視波長で高い強度の螢光シグナルを供給する。それらのプロテアーゼインジケーターは、生物学的サンプル、特に凍結された組織断片におけるプロテアーゼ活性の検出のために特に適切である。なぜならば、可視波長におけるそれらの高い螢光シグナルのためである。本発明はまた、現場凍結された断片におけるプロテアーゼ活性を検出するための方法も提供する。
請求項（抜粋）：
下記式: 【化1】 [式中、PはDEVDGIN(配列番号11)、(d-O)DEVDGIN(配列番号12)、DEVDGID(配列番号13)、LVEIDNG(配列番号14)、GIETESGV(配列番号15)、TGRT(配列番号16)、VMTGRT(配列番号17)、SEVKLDAEF(配列番号18)、S(d-E)VK(d-L)DAE(d-F)(配列番号19)、EDVVCCS(配列番号20)、EEVEGIN(配列番号21)、D(d-F)VDGIN、(d-D)EV(d-D)GIN、LVEIENG(配列番号22)、GIETDSG(配列番号23)、GIETESG(配列番号24)、LEHDGIN(配列番号25)、LETDGIN(配列番号26)、WEHDGIN(配列番号27)、YVHDG(配列番号28)、YVHDGIN(配列番号29)、YVHDA(配列番号30)、TGRTG(配列番号31)、S(d-E)VK(d-L)DAE(d-F)(配列番号32)、IEPDS(配列番号33)、PLGIAGI(配列番号34)、IETDSGV(配列番号35)、SEVNLDAEF(配列番号36)、YVHDAPV(配列番号37)およびSQNYPIVQ(配列番号38)から成る群から選択されるペプチドであり; F1およびF2は蛍光体であり、F1はアミノ末端のアミノ酸に結合されており、そしてF2はカルボキシル末端のアミノ酸に結合されており; S1およびS2は、存在するとき、1〜約50アミノ酸長さ範囲のペプチドスペーサーであり、S1は、存在するとき、アミノ末端のアミノ酸に結合されており、そしてS2は、存在するとき、カルボキシル末端のアミノ酸に結合されており; i、j、k、l、m、n、o、p、q、およびrは独立して0または1であり; aa1およびaa10は独立してリシン、オルニチンおよびシステインから成る群より独立して選択され; aa2、aa3、aa8、およびaa9はアミノ酸またはAsp、Glu、Lys、オルニチン、Arg、シツルチン、ホモシツルチン、Ser、ホモセリン、Thr、およびTyrから成るジペプチドから成る群より独立して選択され; aa5、aa4、aa6、およびaa7はプロリン、3,4-デヒドロプロリン、ヒドロキシプロリン、アルファアミノイソ酪酸およびN-メチルアラニンから成る群より独立して選択され; XはGly、βAla、γAbu、Gly-Gly、Ahx、C7、βAla-Gly、βAla-βAla、γAbu-Gly、βAla-γAbu、Gly-Gly-Gly、γAbu-γAbu、Ahx-Gly、βAla-Gly-Gly、Ahx-βAla、βAla-βAla-Gly、Gly-Gly-Gly-Gly、Ahx-γAbu、βAla-βAla-βAla、γAbu-βAla-Gly、γAbu-γAbu-Gly、Ahx-Ahx、γAbu-γAbu-βAla、およびAhx-Ahx-Glyから成る群から選択され; YはGly、βAla、γAbu、Gly-Gly、Ahx、C7、Gly-βAla、βAla-βAla、Gly-γAbu、γAbu-βAla、Gly-Gly-Gly、γAbu-γAbu、Gly-Ahx、Gly-Gly-βAla、βAla-Ahx、Gly-βAla-βAla、Gly-Gly-Gly-Gly、γAbu-Ahx、βAla-βAla-βAla、Gly-βAla-γAbu、Ahx-Ahx、βAla-γAbu-γAbu、およびGly-Ahx-Ahxから成る群から選択され;そして iが1であるとき、S1はaa1の末端アルファアミノ基を通すペプチド結合によりaa1に結合しており、そしてrが1であるとき、S2はaa10の末端アルファカルボキシル基を通すペプチド結合によりaa10に結合している] を有する、プロテアーゼ活性を検出するフルオロジェニック組成物。
IPC (5件)：
C12Q 1/37 ,  C09K 11/07 ,  C12Q 1/02 ,  G01N 33/531 ,  G01N 33/533
FI (5件)：
C12Q 1/37 ,  C09K 11/07 ,  C12Q 1/02 ,  G01N 33/531 B ,  G01N 33/533
Fターム (14件)：
4B063QA01 ,  4B063QQ02 ,  4B063QQ03 ,  4B063QQ08 ,  4B063QQ20 ,  4B063QQ36 ,  4B063QR41 ,  4B063QR48 ,  4B063QR66 ,  4B063QS11 ,  4B063QS24 ,  4B063QS36 ,  4B063QX01 ,  4B063QX02
引用特許：
審査官引用 (1件)
引用文献：
審査官引用 (3件)

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