特許

J-GLOBAL ID：200903010718545782

治療薬としての新規5-アミノ-4-ヒドロキシヘキサン酸誘導体

発明者： マルク ラン ,  ギドー ボルト ,  アレクサンダー フェスラー ,  ペーター シュナイダー ,  ペーター ファン ホーゲフェスト
出願人/特許権者： チバ-ガイギー アクチエンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 青木 朗 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-238424
公開番号（公開出願番号）：特開平5-230095
出願日： 1992年09月07日
公開日（公表日）： 1993年09月07日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式:具体的には、例えばBoc-Cha〔C〕(p-F)Phe-(L)-Val-(L)-Phe-モルホリン-4-イルアミド(式中、Boc:tert-ブトキシカルボニル、-Cha-:シクロヘキシルアラニル、Phe:フェニルアラニン、Val:バリンを示す)および塩形成性基が存在するならばそれらの化合物の塩。【効果】 これらの化合物は、HIV-1プロテアーゼ阻害剤としてエイズ(AIDS)の治療に利用される。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物:【化1】〔上式中、R1 は水素;低級アルコキシカルボニル;複素環カルボニル;非置換であるかまたはフッ素、ハロ-低級アルキル、低級アルカノイル、スルホ、低級アルキルスルホニルおよびシアノから成る群から選択された同一もしくは異なる3個以下の基により置換されたベンジルオキシカルボニル;複素環が炭素原子経由で結合している複素環オキシカルボニル;結合カルボニル基がチオカルボニル基により置き換えられている上記カルボニル基の1つ;複素環スルホニル;低級アルキルスルホニルまたはN-(複素環-低級アルキル)-N-低級アルキルアミノカルボニルであり、B1 は結合またはα-アミノ酸の二価の基であって、前記基はN末端側がR1に結合しそしてC末端側がR2 -CH2 を担持している炭素原子のところのアミノ基に結合し、R2 およびR3 は各々互いに独立的に、フェニルまたはシクロヘキシル基であって、それらの基は非置換であるかまたはヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロ-低級アルキル、スルホ、低級アルキルスルホニル、シアノおよびニトロから成る群から選択された同一もしくは異なる1〜3個の基により置換されており、A1 は-C=OとA2 との間の結合であるかまたはα-アミノ酸の二価の基であって、前記基はN末端側が基-C=Oに結合しそしてC末端側がA2 に結合し、A2 はα-アミノ酸の二価の基であって、前記基はN末端側がA1 に結合しそしてC末端側が基NR4 R5 に結合し、またはA1 とA2 が一緒になって、中心のアミド結合が還元されておりそしてN末端側が基-C=Oに結合しそしてC末端側が基NR4 R5 に結合しているジペプチドの二価の基を形成し、そしてR4 とR5 は結合窒素原子と一緒になって、非置換のまたは置換されたチオモルホリノまたはモルホリノである〕もしくは塩形成性基が存在する場合には該化合物の塩、または該化合物のヒドロキシ保護誘導体もしくはその塩。

IPC (3件)：

C07K 5/06 ,  A61K 37/02 ADY ,  C07K 1/06