特許

J-GLOBAL ID：200903010778434483

トコリティックオキシトシンレセプターアンタゴニスト

発明者： エバンス,ベン・イー ,  ホツブス,ダグラス・ダブリユ ,  ポーリユツクジイツク,ジヨゼフ・エム ,  ペテイーボーン,ダグラス・ジエイ ,  リトル,ケネス・イー ,  ウイリアムズ,ピーター・デイー
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-509222
公開番号（公開出願番号）：特表平8-502474
出願日： 1993年09月27日
公開日（公表日）： 1996年03月19日
要約：

【要約】式X-Y-Z-R1〔式中、Xは(I)または(II)であり;Wは水素またはアセテートであり;Yは、-CO-、-SO2-、-CO(CH2)m-または-(CH2)m-であり;Zは、N、O、S、-CHR-、-CR=CH-、-CH=、-(CH2)m-または-CHCHOH-であり;Rは、水素、C1-5アルキルまたはC1-5アルコキシカルボニルアミノまたはキヌクリジニルアミノカルボニルアミノであり;R1は、-CH3、-CH(CH3)2、C1-5アルコキシカルボニル;アリール、R2及び/またはR3で置換された複素環式低級シクロアルキル、-NR4R5または-NCOR6であり;R2は、水素、ヒドロキシ、カルボキシル、アセチル、ニトロ、ハロゲン、モノ-、ジ-もしくはトリC1-3アルキル、スピロ環式インデニル、N-スピロインダンピペリジニル、O-R〔ここでRは前記定義の通りである〕、O-Het〔ここでHetはイミダゾール、ベンズイミダゾールまたはアジミドベンゼンである〕、-COR6、-(CH2)m-NHCOR7、-(CH2)mNHCOOR7、-(CH2)m-NR8R9、-(CH2)m-NHCO-(CH2)mR7、-(CH2)m-NHCO-CHR7R7、-(CH2)m-NHCO-CH=CHR7、-(CH2)m-CO-O-R7、-(CH2)m-CO-O-(CH2)mR7、-(CH2)m-CO-O-CHR7R7、-(CH2)m-CO-O-CH=CHR7、-NHSO2R〔ここでRは前記定義の通りである〕、NHSO2R7、-(CH2)m-O-R10、-SO2R10、-COR11、アリール低級アルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホニルアルキルアミノであり;R3は、1つまたは2つの水素、ヒドロキシルまたはC1-5アルキルであり;R4は、水素、C1-5アルキルまたはC6-10シクロアルキルであり;R5は、水素またはアセチルであり;R6は(A)または(B)であり;R7は、アルキルカルバメートアルキル、R12で置換されたアリールアルキルもしくはヘテロシクリルアルキル、水素、C1-4アルキル、NSO2R12またはNHO-C1-4アルキルであり;R8は、水素またはC1-5アルキルであり;R9は、水素またはC1-5アルキルであり;R10は、-CH3、アルカリール、アルカリールアルキルまたはアジミドベンゼンであり;R11は、-CH3、アラルキルまたはヘテロシクリルアルキルであり;R12は、水素C1-5アルキルまたはC1-5アルコキシであり;mは0〜5の整数である〕の化合物。かかる化合物はオキシトシン及びバソプレッシンアンタゴニストとして有効である。

請求項（抜粋）：

式: X-Y-Z-R1〔式中、Xはであり; Wは水素またはアセテートであり; Yは、-CO-、-SO2-、-CO(CH2)m-または-(CH2)m-であり; Zは任意の置換基であり、存在する場合には、1つ以上のN、O、S、-CHR-、-CR=CH-、-CH=、-(CH2)m-または-CHCHOH-であり; Rは、水素、C1-5アルキルまたはC1-5アルコキシカルボニルアミノ、キヌクリジニルアミノカルボニルアミノであり; R1は、-CH3、-CH(CH3)2、C1-5アルコキシカルボニル、-NR4R5または-NCOR6であり; R2は、水素、ヒドロキシ、カルボキシル、アセチル、シスもしくはトランスオキシミノ、ニトロ、ハロゲン、モノ-、ジ-もしくはトリC1-3アルキル、スピロ環式インデニル、N-スピロインダンピペリジニル、C1-5アルコキシ、O-Het〔ここでHetはイミダゾール、ベンズイミダゾールまたはアジミドベンゼンである〕、-COR6、-(CH2)m-NHCOR7、-(CH2)mNHCOOR7、-(CH2)m-NR8R9、-(CH2)m-NHCO-(CH2)mR7、-(CH2)m-NHCO-CHR7R7、-(CH2)m-NHCO-CH=CHR7、-(CH2)m-CO-O-R7、-(CH2)m-CO-O-(CH2)mR7、-(CH2)m-CO-O-CHR7R7、-(CH2)m-CO-O-CH=CHR7、-NHSO2R〔ここでRは前記定義の通りである〕、NHSO2R7、-(CH2)m-O-R10、-SO2R10、-COR11、または、からなる群から選択される1〜2つの置換基であり; R3は、1つまたは2つの水素、ヒドロキシルまたはC1-5アルキルであるが、 但し、R1がシクロヘキシルである場合はR2及びR3はヒドロキシルまたはC1-5アルキルに制限され; R4は、水素、C1-5アルキルまたはC6-10シクロアルキルであり; R5は、水素またはアセチルであり; R6は、であり; R7は、水素、C1-4アルキル、NSO2R12またはNHO-C1-4アルキルであり; R8は、水素またはC1-5アルキルであり; R9は、水素またはC1-5アルキルであり; R10は、-CH3、であり; R11は、-CH3、であり、 R12は、水素、C1-5アルキルまたはC1-5アルコキシであり; mは0〜5の整数であり;ル〔フェニル置換基はヒドロキシル、カルボキシル、ニトロ、ハロゲン、モノ-、ジ-もしくはトリ-C1-3アルキル、C1-5アルコキシのいずれかである〕である場合;またはR1がピリジルである場合;またはR1が-CH3または-CH(CH3)2である場合;またはR1が、9炭素の未置換ビシクロ低級アルキルまたは未置換もしくは置換シクロヘキシル〔置換基はヒドロキシルである〕である場合は、Yは-(CH2)m-(ここでmは1〜5の値を有する)である〕の化合物またはその医薬上容認可能な塩及びエステル。

IPC (11件)：

C07D221/20 ,  A61K 31/435 ACV ,  A61K 31/445 ,  C07D401/12 209 ,  C07D401/12 211 ,  C07D401/12 233 ,  C07D401/12 235 ,  C07D401/12 249 ,  C07D405/06 233 ,  C07D409/12 211 ,  C07D409/14 211