特許

J-GLOBAL ID：200903011075727922

肥満症および他の障害の処置に有用な神経ペプチドYY5レセプターのリガンドとしてのアミンおよびアミド誘導体

発明者： ダツクス,スコツト・エル ,  マクナリー,ジエイムズ ,  ヤングマン,マーク
出願人/特許権者： オーソ-マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-514323
公開番号（公開出願番号）：特表2003-506367
出願日： 2000年07月27日
公開日（公表日）： 2003年02月18日
要約：

【要約】神経ペプチドY Y5(NPY5)レセプターのリガンドである式(A)のアミンおよびアミド誘導体、製造法および有効成分としての式(A)のアミンおよびアミドを含有する医薬組成物を記載する。式(A)のアミンおよびアミドは、NPYレセプターサブタイプY5が関係する障害および疾患の処置に有用である。【化1】

請求項（抜粋）：

式:【化1】 式中: R1は、水素;ヒドロキシ;ハロ;C1-8アルキル;置換C1-8アルキル;C1-8アルコキシ;置換C1-8アルコキシ;トリフルオロアルキル;C1-8アルキルチオ;置換C1-8アルキルチオ;C3-6シクロアルキル;C3-8シクロアルコキシ;ニトロ;アミノ;C1-6アルキルアミノ;C1-8ジアルキルアミノ;C4-8シクロアルキルアミノ;シアノ;カルボキシ;C1-5アルコキシカルボニル;C1-5アルキルカルボニルオキシ;ホルミル;カルバモイル;フェニル;および置換フェニルから成る群から独立して選択され; nは、1-2であり; B1は、水素であり; B2は、水素であるか;またはB1およびB2はメチレンであり、そして一緒に結合して5もしくは6員環を形成し; mは、0-3であり; R2は、水素;ヒドロキシ;C1-6アルキル;C2-6アルケニル;ハロ;C3-7シクロアルキル;フェニル;置換フェニル;ナフチル;置換ナフチル;フェノキシ;置換フェノキシ;ヘテロアリール;置換ヘテロアリール;およびヘテロシクロアルキルから成る群から独立して選択され; Lは、C1-8アルキレン;C2-10アルケニレン;C2-10アルキニレン;C3-7シクロアルキレン;C3-7シクロアルキルC1-4アルキレン;アリールC1-4アルキレン;α-アミノC4-7アルキレン;【化2】(N-メチレン)ピペリジン-4-イル;【化3】(N-メチレン)ピペラジン-4-イル;【化4】(N-メチレン)ピロリジン-3-イル;【化5】(N-メチレン)-4-アセチル-ピペリジン-4-イル;【化6】および(N-メチレン)-ピペリジン-4,4-ジイル;【化7】から成る群から選択され; Yは、メチレンまたはカルボニルであり; Zは、アリール;【化8】N-スルホンアミド;【化9】N-(アリール)スルホンアミド;【化10】アリールアミド;【化11】アリールウレイド;【化12】アリールアセトアミド;【化13】(アリールオキシ)カルボニルアミノ;【化14】2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル; 【化15】および1-アリール-2,3-ジヒドロ-4-オキソ-イミダゾール-5,5-ジイル【化16】から成る群から選択され; R3は、C1-6アルキル;置換C1-8アルキル;シクロアルキル;置換シクロアルキル;ナフチル;置換ナフチル;ヘテロアリール;および置換ヘテロアリールから成る群から独立して選択され; R4は、水素;C1-8アルキル;C1-8アルコキシ;置換C1-8アルコキシ;ヒドロキシ;ハロゲン;シアノ;ニトロ;アミノ;C1-8アルキルアミノ;およびC1-8ジアルキルアミノから成る群から独立して選択され; R5は、水素;C1-8アルキル;C1-8アルキルカルボニル;アロイル;カルバモイル;アミジノ;C1-8アルキル;C1-8アルキルアミノカルボニル;(アリールアミノ)カルボニル;およびアリールC1-8アルキルカルボニルから成る群から独立して選択され; R6は、水素およびC1-8アルキルから独立して選択され; pは、1-3であり qは、1-3であるが、ただし LがC1-6アルキレン;C2-10アルケニレン;C2-10アルキニレン;C3-7シクロアルキレン;C3-7シクロアルキルC1-4アルキレン;アリールC1-4アルキレン;またはα-アミノC4-7アルキレンである時;Zはフェニル;N-スルホンアミドまたはN-(アリール)スルホンアミドであり; Lが(N-メチレン)ピペラジン-4-イルである時;Zはフェニルまたはナフチルであり; Lが(N-メチレン)ピロリジン-3-イルまたは(N-メチレン)ピペリジン-4-イルである時;Zは、N-スルホンアミド;N-(アリール)スルホンアミド;2,3-ジヒドロ-2-オキソ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル;ベンズアミド;フェニルウレイド;フェニルアセトアミドまたは(フェノキシ)カルボニルアミノであり; Lが(N-メチレン)-4-アセチル-ピペリジン-4-イルである時;Zはフェニルまたはナフチルであり、そしてYはカルボニルであり; Lが(N-メチレン)ピペリジン-4,4-ジイルである時;Zは1-アリール-2,3-ジヒドロ-4-オキソ-イミゾダール-5,5-ジイルであり、そしてYはカルボニルであり;そしてB1およびB2が両方ともメチレン、すなわち6員環を形成する時、しかもLがC1-10アルキレン;C2-10アルキニレン;C2-10アルケニレン;またはアリールC1-4アルキレンである時;ZはN-スルホンアミド、N-(アリール)スルホンアミドまたはフェニル以外である、の化合物およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび医薬的に許容されうる塩。

IPC (33件)：

C07D213/40 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/417 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/496 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 15/08 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C311/41 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 105 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 103 ,  C07B 53/00 ,  C07M 7:00

FI (33件)：

C07D213/40 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/417 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/496 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 15/08 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C311/41 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 105 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 103 ,  C07B 53/00 A ,  C07M 7:00

Fターム (104件)：

4C023CA04 ,  4C023CA05 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA28 ,  4C055CB08 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4C055FA15 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB02 ,  4C063BB09 ,  4C063CC12 ,  4C063CC25 ,  4C063CC26 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C065AA16 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH09 ,  4C065KK09 ,  4C065LL04 ,  4C065PP03 ,  4C065PP12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC38 ,  4C086BC39 ,  4C086BC50 ,  4C086CB05 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA17 ,  4C086MA22 ,  4C086MA23 ,  4C086MA35 ,  4C086MA37 ,  4C086MA43 ,  4C086MA52 ,  4C086MA55 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC41 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206JA13 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206MA13 ,  4C206MA14 ,  4C206MA17 ,  4C206MA37 ,  4C206MA42 ,  4C206MA43 ,  4C206MA55 ,  4C206MA57 ,  4C206MA63 ,  4C206MA72 ,  4C206MA75 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA02 ,  4C206ZA05 ,  4C206ZA06 ,  4C206ZA08 ,  4C206ZA12 ,  4C206ZA15 ,  4C206ZA16 ,  4C206ZA18 ,  4C206ZA70 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZC35 ,  4C206ZC41 ,  4H006AA01 ,  4H006AB20 ,  4H006AB21 ,  4H006AB24 ,  4H006AB27