特許
J-GLOBAL ID：200903011131077910
4,6-ジアニリノ-ピリミジン誘導体、それらの製造およびチロシンキナーゼ阻害剤としてのそれらの用途
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
湯浅 恭三 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-516031
公開番号（公開出願番号）：特表平9-506363
出願日： 1994年12月05日
公開日（公表日）： 1997年06月24日
要約：
【要約】本発明は、式(I)のピリミジン誘導体[式中のmは1、2または3であり;R1はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、(非)置換アミノ、ニトロ、ハロゲノ、シアノ、カルボキシ、(非)置換カルバモイル、ウレイド、(1-4C)アルコキシカルボニル、(非)置換(1-4C)アルキル、(非)置換(1-4C)アルコキシ、(1-3C)アルキレンジオキシ、(1-4C)アルキルチオ、(1-4C)アルキルスルフィニル、(1-4C)アルキルスルホニル、(2-4C)アルカノイルオキシであり;nは1、2または3であり;そしてR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ、(1-4C)アルキルチオ、(1-4C)アルキルスルフィニル、(1-4C)アルキルスルホニル、(2-4C)アルカノイルアミノ、(2-4C)アルカノイルまたは(1-3C)アルキレンジオキシである];またはその薬剤学的に許容しうる塩;それらの製造方法;それらを含有する薬剤組成物;ならびにそれらの化合物の受容体チロシンキナーゼ阻害性を細胞増殖性疾患の処置に利用する用途に関するものである。
請求項（抜粋）：
式Iのピリミジン誘導体:[式中のmは1、2または3であり;R1はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、ハロゲノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、N-(1-4C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]カルバモイル、(1-4C)アルコキシカルボニル、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ、(1-3C)アルキレンジオキシ、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ、(1-4C)アルキルチオ、(1-4C)アルキルスルフィニル、(1-4C)アルキルスルホニル、ヒドロキシ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ-(1-4C)アルキル、ハロゲノ-(1-4C)アルキル、(2-4C)アルカノイルオキシ-(1-4C)アルキル、カルボキシ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシカルボニル-(1-4C)アルキル、カルバモイル-(1-4C)アルキル、N-(1-4C)アルキルカルバモイル-(1-4C)アルキル、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルキル、アミノ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルキルアミノ-(1-4C)アルキル、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-(1-4C)アルキル、シアノ-(1-4C)アルキル、ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、ハロゲノ-(1-4C)アルコキシ、(2-4C)アルカノイルオキシ-(2-4C)アルコキシ、カルボキシ-(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルコキシカルボニル-(1-4C)アルコキシ、シアノ-(1-4C)アルコキシ、カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-(1-4C)アルキルカルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、アミノ-(2-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ-(2-4C)アルコキシ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]-N-[(1-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ、アミノ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[(1-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]-N-[(1-4C)アルキル]アミノ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[(1-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]-N-[(1-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[(1-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N,N-ジ-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、ジ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、(1-4C)アルコキシ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ、ジ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、(1-4C)アルコキシ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-ヒドロキシ-(2-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[N-{(1-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[N,N-ジ-{(1-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[N-{ヒドロキシ-(2-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[N-{ヒドロキシ-(2-4C)アルキル}-N-{(1-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[ジ-{ヒドロキシ-(2-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ、N-[アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[N-{(1-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[N,N-ジ-{(1-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[N-{ヒドロキシ-(2-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[N-{ヒドロキシ-(2-4C)アルキル}-N-{(1-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、N-[N.N-ジ-{ヒドロキシ-(2-4C)アルキル}アミノ-(2-4C)アルキル]カルバモイル-(1-4C)アルコキシ-(2-4C)アルコキシ、(2-4C)アルカノイルオキシ、(2-4C)アルカノイルアミノ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]アミノ、N-[ヒドロキシ-(2-4C)アルキル]-N-[(1-4C)アルキル]アミノ、または(1-4C)アルキルスルホニルアミノであり;nは1、2または3であり;そしてR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-[(1-4C)アルキル]アミノ、(1-4C)アルキルチオ、(1-4C)アルキルスルフィニル、(1-4C)アルキルスルホニル、(2-4C)アルカノイルアミノ、(2-4C)アルカノイルまたは(1-3C)アルキレンジオキシである]またはその薬剤学的に許容しうる塩;ただし4,6-ジ-(3′-トリフルオロメチルアニリノ)ピリミジンを除く。
IPC (2件)：
C07D239/48
, A61K 31/505 ADU
C07D239/48
, A61K 31/505 ADU
