特許
J-GLOBAL ID：200903011201269366
新規複合体およびこれらの組成物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-515861
公開番号（公開出願番号）：特表平10-508836
出願日： 1995年11月02日
公開日（公表日）： 1998年09月02日
要約：
【要約】本発明は、Taxol{[2aR-[aα,4β,4αβ,6β,9α(αR*,βS*)-11α,12α,12aα,12bα]]-β-(ベンゾイルアミノ)-α-ヒドロキシ-ベンゼン-プロパン酸6,12b-ビス(アセチルオキシ)-12-(ベンゾイルオキシ)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-ドデカヒドロ-4,11-ジヒドロキシ-4a,8,13,13-テトラメチル-5-オキソ-7,11-メタノ-1H-シクロデカ[3,4]-ベンズ-[1,2-b]-オキシエト-9-イル-エステル]}、またはTaxotere(ブトキシカルボニル-10-デスアセチル-N-デベンゾイル-Taxol)、またはTaxus抽出物と、シクロデクストリン誘導体および補助溶剤とから構成される包接複合体を提供するものである。TaxolまたはTaxotereまたはTaxus抽出物とシクロデキストリンとのモル比は、1:(10-65)、好ましくは1:(30-40)である。本発明は、水溶性および安定性が向上した医薬組成物に関する。本発明はTaxolまたはTaxotereまたはTaxus brevifolia抽出物と、シクロデキストリン誘導体および補助溶媒とから構成される包接複合体の製造方法を提供する。この発明は、活性成分として、TaxolまたはTaxotereまたはTaxus brevifolia抽出物と、シクロデキストリン誘導体(好ましくはヘプタキス-2,6-O-ジメチル-β-シクロデキストリン、ランダムメチル化β-シクロデキストリン、スクシニルメチル-β-シクロデキストリン、および補助溶剤とから構成される包接複合体の有効量を、製薬業界において一般に使用されている通常の充填剤、希釈剤およびその他の補助剤と共に含む医薬組成物に関する。この発明は、活性成分として、Taxol、Taxotere、またはTaxus抽出物と、シクロデキストリンまたはシクロデキストリン誘導体とから構成される包接複合体を含む医薬組成物を提供する。これらの医薬組成物はさらにエタノールまたはエタノール-水混合物を含む。したがって本発明の組成物はヒト癌治療のために投与しうる。
請求項（抜粋）：
Taxol{[2aR-[aα,4β,4αβ,6β,9α(αR*,βS*)-11α,12α,12aα,12bα]]-β-(ベンゾイルアミノ)-α-ヒドロキシ-ベンゼン-プロパン酸6,12b-ビス(アセチルオキシ)-12-(ベンゾイルオキシ)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-ドデカヒドロ-4,11-ジヒドロキシ-4a,8,13,13-テトラメチル-5-オキソ-7,11-メタノ-1H-シクロデカ[3,4]-ベンズ-[1,2-b]-オキソエト-9-イル-エステル]}、またはTaxotere(ブトキシカルボニル-10-デスアセチル-N-デベンゾイルタキソール)、またはTaxus抽出物と、シクロデクストリン誘導体および補助溶剤とから構成される包接複合体。
IPC (4件)：
A61K 47/42
, A61K 9/08
, A61K 31/335 ADU
, C07D305/14
A61K 47/42 C
, A61K 9/08 E
, A61K 31/335 ADU
, C07D305/14
