特許
J-GLOBAL ID:200903011392906077
サイクリン依存性キナーゼのアミノチアゾール系阻害剤
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-520430
公開番号(公開出願番号):特表2001-522842
出願日: 1998年11月02日
公開日(公表日): 2001年11月20日
要約:
【要約】本発明は式:【化1】の化合物およびそれらの医薬的に許容され得る塩に関する。式(I)および明細書中において、記号は下記の意味を有する:R1およびR2は、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり;R3は、アリールまたはヘテロアリールである。式(I)の化合物はプロテインキナーゼ阻害剤であり、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎などの治療および予防に有効である。
請求項(抜粋):
【化1】(式中、R1およびR2は、独立して、水素、フッ素またはアルキルであり; R3は、アリールまたはヘテロアリールであり; R4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルであり;または CO-アルキル、CO-シクロアルキル、CO-アリール、CO-アルキル-シクロアルキル、CO-アルキル-アリール、CO-ヘテロアリール、CO-アルキル-ヘテロアリール、CO-ヘテロシクロアルキル、CO-アルキル-ヘテロシクロアルキル;または CONH-アルキル、CONH-シクロアルキル、CONH-アリール、CONH-アルキル-シクロアルキル、CONH-アルキル-アリール、CONH-ヘテロアリール、CONH-アルキル-ヘテロアリール、CONH-ヘテロシクロアルキル、CONH-アルキル-ヘテロシクロアルキル、または、 COO-アルキル、COO-シクロアルキル、COO-アリール、COO-アルキル-シクロアルキル、COO-アルキル-アリール、COO-ヘテロアリール、COO-アルキル-ヘテロアリール、COO-ヘテロシクロアルキル、COO-アルキル-ヘテロシクロアルキル;または SO2-アルキル、SO2-シクロアルキル、SO2-アリール、SO2-アルキル-シクロアルキル、SO2-アルキル-アリール、SO2-ヘテロアリール、SO2-アルキル-ヘテロアリール、SO2-ヘテロシクロアルキル、SO2-アルキル-ヘテロシクロアルキル;または C(NCN)NH-アルキル、C(NCN)NH-シクロアルキル、C(NCN)NH-アリール、C(NCN)NH-アルキル-シクロアルキル、C(NCN)NH-アルキル-アリール、C(NCN)NH-ヘテロアリール、C(NCN)NH-アルキル-ヘテロアリール、C(NCN)NH-ヘテロシクロアルキル、C(NCN)NH-アルキル-ヘテロシクロアルキル;または C(NNO2)NH-アルキル、C(NNO2)NH-シクロアルキル、C(NNO2)NH-アリール、C(NNO2)NH-アルキル-シクロアルキル、C(NNO2)NH-アルキル-アリール、C(NNO2)NH-ヘテロアリール、C(NNO2)NH-アルキル-ヘテロアリール、C(NNO2)NH-ヘテロシクロアルキル、C(NNO2)NH-アルキル-ヘテロシクロアルキル;または C(NH)NH-アルキル、C(NH)NH-シクロアルキル、C(NH)NH-アリール、C(NH)NH-アルキル-シクロアルキル、C(NH)NH-アルキル-アリール、C(NH)NH-ヘテロアリール、C(NH)NH-アルキル-ヘテロアリール、C(NH)NH-ヘテロシクロアルキル、C(NH)NH-アルキル-ヘテロシクロアルキル;または C(NH)NHCO-アルキル、C(NH)NHCO-シクロアルキル、C(NH)NHCO-アリール、C(NH)NHCO-アルキル-シクロアルキル、C(NH)NHCO-アルキル-アリール、C(NH)NHCO-ヘテロアリール、C(NH)NHCO-アルキル-ヘテロアリール、C(NH)NHCO-ヘテロシクロアルキル、C(NH)NHCO-アルキル-ヘテロシクロアルキル、または C(NOR6)NH-アルキル、C(NOR6)NH-シクロアルキル、C(NOR6)NH-アリール、C(NOR6)NH-アルキル-シクロアルキル、C(NOR6)NH-アルキル-アリール、C(NOR6)NH-ヘテロアリール、C(NOR6)NH-アルキル-ヘテロアリール、C(NOR6)NH-ヘテロシクロアルキル、C(NOR6)NH-アルキル-ヘテロシクロアルキル; R5は、水素またはアルキルであり; R6は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり; mは、0から2の整数であり;および nは、1から3の整数である)の化合物およびそれらの医薬的に許容され得る塩。
IPC (26件):
C07D417/12
, A61K 31/427
, A61K 31/433
, A61K 31/4439
, A61K 31/454
, A61K 31/497
, A61K 31/506
, A61P 1/04
, A61P 9/10
, A61P 9/10 101
, A61P 17/02
, A61P 17/06
, A61P 19/02
, A61P 21/00
, A61P 25/16
, A61P 25/28
, A61P 29/00
, A61P 31/10
, A61P 31/12
, A61P 31/18
, A61P 35/00
, A61P 37/06
, A61P 43/00 111
, C07D277/42
, C07D277/44
, C07D417/14
FI (26件):
C07D417/12
, A61K 31/427
, A61K 31/433
, A61K 31/4439
, A61K 31/454
, A61K 31/497
, A61K 31/506
, A61P 1/04
, A61P 9/10
, A61P 9/10 101
, A61P 17/02
, A61P 17/06
, A61P 19/02
, A61P 21/00
, A61P 25/16
, A61P 25/28
, A61P 29/00
, A61P 31/10
, A61P 31/12
, A61P 31/18
, A61P 35/00
, A61P 37/06
, A61P 43/00 111
, C07D277/42
, C07D277/44
, C07D417/14
Fターム (69件):
4C033AD13
, 4C033AD15
, 4C033AD17
, 4C033AD20
, 4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063AA05
, 4C063BB01
, 4C063BB08
, 4C063BB09
, 4C063CC62
, 4C063CC67
, 4C063CC73
, 4C063CC76
, 4C063CC81
, 4C063CC92
, 4C063DD03
, 4C063DD04
, 4C063DD06
, 4C063DD07
, 4C063DD10
, 4C063DD12
, 4C063DD14
, 4C063DD15
, 4C063DD22
, 4C063DD25
, 4C063DD26
, 4C063DD29
, 4C063DD34
, 4C063DD41
, 4C063DD42
, 4C063DD51
, 4C063DD52
, 4C063DD62
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC82
, 4C086BC84
, 4C086BC85
, 4C086GA02
, 4C086GA04
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA09
, 4C086GA10
, 4C086MA01
, 4C086MA02
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA01
, 4C086ZA02
, 4C086ZA16
, 4C086ZA36
, 4C086ZA45
, 4C086ZA51
, 4C086ZA66
, 4C086ZA96
, 4C086ZB08
, 4C086ZB11
, 4C086ZB15
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZB27
, 4C086ZB33
, 4C086ZB35
, 4C086ZC20
, 4C086ZC55
引用特許:
出願人引用 (4件)
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特表平6-508112
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特開昭58-185591
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セフェム化合物、その製造法及び剤
公報種別:公開公報
出願番号:特願平7-073897
出願人:武田薬品工業株式会社
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特開昭51-146494
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審査官引用 (4件)