2-アザプリン化合物及びその使用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-519712
公開番号（公開出願番号）：特表2003-508405
出願日： 2000年08月28日
公開日（公表日）： 2003年03月04日
要約：

【要約】オリゴヌクレオチド内の2-アザプリン及び特に2-アザアデニン塩基は、グアニンと特異的塩基対を形成する。この塩基対は、アデニン-チミン同様の安定性を有するが、グアニン-シトシン塩基対よりも不安定である。従って、2-アザアデニン残基をシトシンの代わりにオリゴヌクレオチドへ組入れることは、特に相同な安定性を伴う核酸との複合体のハイブリダイゼーションにつながる。これは、例えばオリゴマーチップ技法のような、あらゆる種類のハイブリダイゼーション技法における様々なオリゴヌクレオチド配列の安定性の改造に有用である。

請求項（抜粋）：

骨格を含む核酸結合化合物であり、該骨格が、天然の核酸塩基と塩基対形成が可能なヘテロ環式基に結合し、少なくとも1個の該ヘテロ環式基が天然の核酸塩基のひとつであり、別の該ヘテロ環式基の少なくとも1個が一般式Iの基であることを特徴とする、核酸結合化合物: 【化1】(式中、WはX、Y及びZから独立して、N及びCR2からなる群から選択され、ZはN及びCからなる群より選択され:ただし、-ZがNであるならば、Xは、W及びYから独立して、N及びCR3からなる群より選択され、そしてYは、W及びXから独立して、N及びCR4からなる群より選択され、そして、X及びYの間の結合は二重結合であり、かつY及びZの間の結合は単結合であり、そして-ZがCであるならば、Xは、NR33であり、そしてYは、N及びCR4からなる群より選択され、そして、Z及びYの間の結合は二重結合であり、かつX及びYの間の結合は単結合であり、R1、R2、R3及びR4は、独立して-H、-ハロゲン、-OR13、-SR19、-(C1-C10)-アルキル、-(C2-C10)-アルケニル、-(C2-C10)-アルキニル、-NO2、-NR5R6、-シアノ、及び-C(=O)R11からなる群より選択され、R11は、-OH、-(C1-C6)-アルコキシ、-(C6-C22)-アリールオキシ、NHR12からなる群より選択され、R5、R6、R12、R13、R19及びR33は、独立して、-H、-(C1-C10)-アルキル、-(C2-C10)-アルケニル、-(C2-C10)-アルキニル、-(C6-C22)-アリール、保護基及びレポーター基からなる群より選択され、r及びsは、各々独立して1〜18の整数であり、Dは、この基の核酸結合化合物の残余への結合位置であり、そして該アルキル、アルケニル及びアルキニルは、置換されていないか、もしくは-ハロゲン、-SH、-S-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルコキシ、-OH、-NR5R6、-COR11、-NH-CONR5R6、-NH-CSNR5R6、及び-[O-(CH2)r]s-NR5R6からなる群より選択された1個以上の部分により置換されている。)。

IPC (6件)：

C07H 19/04 , C12N 15/09 ZNA , C12P 19/34 , C12Q 1/68 , G01N 33/53 , G01N 33/566

FI (6件)：

C07H 19/04 , C12P 19/34 , C12Q 1/68 A , G01N 33/53 M , G01N 33/566 , C12N 15/00 ZNA A

Fターム (26件)：

4B024AA11 , 4B024CA01 , 4B024CA09 , 4B024CA11 , 4B024CA20 , 4B024FA10 , 4B024HA14 , 4B063QA13 , 4B063QQ41 , 4B063QR32 , 4B063QR42 , 4B063QR56 , 4B063QR58 , 4B063QR62 , 4B063QS34 , 4B063QX02 , 4B064AF27 , 4B064CA21 , 4B064CD12 , 4B064CD16 , 4B064DA13 , 4C057BB02 , 4C057BB04 , 4C057BB05 , 4C057CC03 , 4C057LL03

引用文献：

出願人引用 (8件)

全件表示

前のページに戻る