チロシンキナーゼ抑制剤としての置換テトラリルメチレン-オキシインドール同族体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-541580
公開番号（公開出願番号）：特表平11-510822
出願日： 1997年05月15日
公開日（公表日）： 1999年09月21日
要約：

【要約】式(I)[式中、R、R1、R2およびR3の1つもしくは2つは同一であっても異なってもよく:(a)-X-(CH2)m-NH2、-X-(CH2)m-NR4R5もしくは-X-(CH2)m-NHR6基、(b)-NH-C(=NH)-NR4R5、-NH-C(=NH)-NHR6、-N=CH-NH2、-N=CH-NR4R5もしくは-N=CH-NHR6、(c)-X-(CH2)n-COR7、(d)-CORaもしくは-COR8、(e)-Y-CO-Y′-R9基、(f)-NHR6もしくは-NHR10基から選択される]を有するテトラリルメチレン-2-オキシインドール誘導体、および上記式(I)の塩形成性誘導体の医薬上許容しうる塩はチロシンキナーゼ抑制剤である。

請求項（抜粋）：

次式(I)[式中、R、R1、R2およびR3の1つもしくは2つは(この2つは同一であっても異なってもよい):(a) -X-(CH2)m-NH2、-X-(CH2)m-NR4R5もしくは-X-(CH2)m-NHR6(ここでXは-O-、-S-もしくは-NH-であり、mは2〜4の整数であり、R4およびR5の一方は水素もしくはC1〜C6アルキルであると共に他方はC1〜C6アルキルであり、またはR4およびR5はこれらが結合したN原子と一緒になって5-7員の飽和ヘテロ単環を形成し、R6はC2〜C6アルカノイルまたは1〜3個のアミノ酸を含有するC-末端結合ペプチジル残基であり、ここで末端アミノ基は遊離もしくは保護され、またはアルキル化型にて-NR4R5を形成し、ここでR4およびR5は上記の意味を有する);(b) -NH=C(=NH)-NR4R5、-NH-C(=NH)-NHR6、-N=CH-NH2、-N=CH-NR4R6もしくは-N-CH-NHR6(ここでR4、R5およびR6は上記の意味を有する);(c) -X-(CH2)n-COR7(ここでXは上記の意味を有し、nは1〜4の整数であり、R7はヒドロキシ、アミノ、C1〜C6アルコキシもしくは-NR4R5であり、ここでR4およびR5は上記の意味を有し、またはR7は1〜3個のアミノ酸を含有するN-末端結合ペプチジル残基である);(d) -CORaもしくは-COR8(ここでRaは1〜3個のアミノ酸を含有するN-末端結合ペプチジル残基であり、R8は-(CH2)p-NH2、-(CH2)p-NR4R5もしくは-(CH2)p-NHR6であり、ここでpは1もしくは2であり、R4、R5およびR6は上記の意味を有する);(e) -Y-CO-Y′-R9(ここでYおよびY’は同一でも異なってもよく、Y及びY’のそれぞれは-NH-もしくは-O-であり、R9はフェニルまたは未置換もしくはフェニルにより置換されたC1〜C6アルキルである);(f) -NHR6もしくは-NHR10(ここでR6は上記の意味を有し、R10はアミノ保護基である)から選択され、R、R1、R2およびR3の残りは同一もしくは異なるものであって水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、カルボキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルカノイルオキシ、シアノおよび-NR4R5から選択され、ここでR4およびR5は上記の意味を有する]を有するテトラリルメチレン-2-オキシインドール誘導体、または上記式(I)の塩形成性誘導体の医薬上許容しうる塩。

IPC (8件)：

C07D209/34 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 626 , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 , A61K 31/40 607 , A61K 38/00 , C07K 5/062

FI (8件)：

C07D209/34 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 626 N , A61K 31/00 635 , A61K 31/00 635 B , A61K 31/40 607 , C07K 5/062 , A61K 37/02

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