特許

J-GLOBAL ID：200903011689158908

ラパマイシンのカルバメート

発明者： ウェンリン・カオ ,  マジッド・エイ・アボー-ガルビア ,  ロバート・エル・ボーゲル
出願人/特許権者： アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイション
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-254132
公開番号（公開出願番号）：特開平6-211870
出願日： 1993年10月12日
公開日（公表日）： 1994年08月02日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 ラパマイシンのカルバメートの提供。【構成】 免疫抑制剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗増殖剤および抗腫瘍剤として有用な、式:で示される化合物またはその医薬上許容される塩。【効果】 該化合物は免疫抑制の誘発に、および移植拒絶、宿主対移植片疾患、自己免疫疾患、炎症疾患、充実性腫瘍、真菌感染および過増殖性血管病の治療に用いることができる。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素、-CONH-[(CR3R4)m(-A-(CR5R6)n)p]q-B、-CONR9R10または【化2】であり;R3、R4、R5およびR6は、各々独立して、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル、炭素数2〜12のアルコキシアルキル、炭素数2〜12のアルキルチオアルキル、炭素数2〜12のアルキルアミノアルキル、炭素数3〜12のジアルキルアミノアルキル、炭素数7〜10のアリールアルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、-OR7、-SR7、ハロゲン、-CN、-NO2、-CF3、-COR7、-CO2R7、-CONHR7、-SO2R7、-OSO3R7、-NR7R8、-NHCOR7、-NHSO2R7またはArであり;Bは炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル、炭素数2〜12のアルキルチオアルキル、炭素数2〜12のアルキルアミノアルキル、炭素数3〜12のジアルキルアミノアルキル、-OR7、-SR7、-CN、-COR7、-CONHR7、-OSO3R7、-NR7R8、-NHCOR7、-NHSO2R7またはArであり;R7およびR8は、各々独立して、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数7〜10のアリールアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル、炭素数2〜12のアルコキシアルキル、炭素数2〜12のアルキルチオアルキル、炭素数2〜12のアルキルアミノアルキル、炭素数3〜12のジアルキルアミノアルキル、炭素数3〜8のシクロアルキルまたはArであり;R9およびR10は、各々独立して、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜7のアルケニル、炭素数2〜7のアルキニル、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル、炭素数2〜12のアルコキシアルキル、炭素数2〜12のアルキルチオアルキル、炭素数2〜12のアルキルアミノアルキル、炭素数3〜12のジアルキルアミノアルキル、炭素数7〜10のアリールアルキル、炭素数3〜8のシクロアルキル、-CF3、-COR7、-CO2R7、-CONHR7、-SO2R7またはArであり;Aは-CH2-、-NR7-、-O-、-S-、-SO-、-PR7-、-NHCO-、-NHSO-または-P(O)(R7)-であり;Arはナフチル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、チエニル、チオナフチル、フリル、ベンゾフリル、ベンゾジオキシル、ベンズオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インドリル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンズ[b]チオフェノリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニルまたはピロリジニルであり、ここでAr基は、所望により、炭素数1〜6のアルキル、炭素数7〜10のアリールアルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数2〜7のカルボアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキル基1個当たり炭素数1〜6のジアルキルアミノ、炭素数3〜12のジアルキルアミノアルキル、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル、炭素数2〜12のアルコキシアルキル、炭素数1〜6のアルキルチオ、-SO3H、-PO3Hおよび-CO2Hから選択される基でモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよく;【化3】は飽和、不飽和または部分的に不飽和であってもよい窒素含有複素環であり、所望により、炭素数1〜6のアルキル、炭素数7〜10のアリールアルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、炭素数2〜7のカルボアルコキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキル基1個当たり炭素数1〜6のジアルキルアミノ、炭素数3〜12のジアルキルアミノアルキル、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル、炭素数2〜12のアルコキシアルキル、炭素数1〜6のアルキルチオ、-SO3H、-PO3Hおよび-CO2Hから選択される基でモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよく;mは0〜6;nは0〜6;pは0〜1;qは0〜1を意味する;但し、R1およびR2が共に水素である場合を除く]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

IPC (4件)：

C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/435 ABN

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開昭62-215592