特許

J-GLOBAL ID：200903011696756810

フェニルスルホンアミドエンドセリンアンタゴニスト

発明者： ナテサン・ムルゲサン ,  ジョン・ティ・ハント
出願人/特許権者： イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-102354
公開番号（公開出願番号）：特開平6-049046
出願日： 1993年04月28日
公開日（公表日）： 1994年02月22日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 エンドセリンアンタゴニストを提供する。【構成】 下記式:〔式中、X及びYは一方がNで他方が0であり、R1、R2、R3、R4及びR5は水素、アルキル、ハロ、ヒドロキシなどを示す〕で示される化合物、該化合物を含有するエンドセリン関連疾患治療剤、高血圧治療剤、腎臓、腎糸球体または糸球体間質細胞疾患治療剤、内毒素血症治療剤、および虚血治療剤。

請求項（抜粋）：

式:【化1】[XおよびYの一方はNであり他方はOである;R1、R2およびR3はそれぞれ独立に(a)水素、ただしR1は水素ではない;(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキル、またはアラルコキシ、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;(c)ハロ;(d)ヒドロキシ:(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)-C(O)Hまたは-C(O)R6;(h)-CO2Hまたは-CO2R6;(i)-SH、-S(O)nR6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR6、-O-S(O)m-R6、-O-S(O)mOH、または-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;または(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;R4およびR5はそれぞれ独立に(a)水素;(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキル、またはアラルコキシ、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;(c)ハロ;(d)ヒドロキシ:(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)-C(O)Hまたは-C(O)R6;(h)-CO2Hまたは-CO2R6;(i)-SH、-S(O)nR6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR6、-O-S(O)m-R6、-O-S(O)mOH、または-O-S(O)m-OR6;(j)-Z4-NR7R8;(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;または(l)R4とR5とは一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(いずれかがZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい)であり、それらが結合している炭素原子と一緒になって4〜8員の飽和、不飽和または芳香族環を形成する;R6はアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;R7は(a)水素;(b)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;(c)シアノ;(d)ヒドロキシ;(e)-C(O)Hまたは-C(O)R6;(f)-CO2R6;(g)-SH、-S(O)nR6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR6、-O-S(O)m-R6、-O-S(O)mOH、または-O-S(O)m-OR6、ただし、Z4が-S(O)n-であるときは除く;R8は(a)水素;(b)-C(O)Hまたは-C(O)R6、ただし、Z4は-C(O)-であり、R7は-C(O)H、-C(O)R6または-CO2R6である場合は除く;(c)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;R7およびR8は一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(いずれかがZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい)であり、それらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員の飽和、不飽和または芳香族環を形成する;R9は(a)水素;(b)ヒドロキシ;(c)-C(O)Hまたは-C(O)R6;(d)-CO2R6;(e)-SH、-S(O)nR6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OR6、-O-S(O)m-R6、-O-S(O)mOH、または-O-S(O)m-OR6;(f)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;R10は(a)水素;(b)-C(O)Hまたは-C(O)R6、ただし、Z5は-C(O)-であり、R9は-C(O)H、-C(O)R6または-CO2R6である場合は除く;または(c)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;R11は(a)水素;(b)ヒドロキシ;(c)-C(O)H、-C(O)R6またはCO2R6;または(d)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、これらはいずれもZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい;またはR9、R10およびR11のいずれか2つが一緒になってアルキレンまたはアルケニレン(いずれかがZ1、Z2およびZ3で置換されていてよい)であり、それらが結合している原子と一緒になって3〜8員の飽和、不飽和または芳香族環を形成する;Z1、Z2およびZ3はそれぞれ独立に(a)水素;(b)ハロ;(c)ヒドロキシ;(d)アルキル;(e)アルケニル;(f)アラルキル;(g)アルコキシ;(h)アリールオキシ;(i)アラルコキシ;(j)-SH、-S(O)nZ6、-S(O)m-OH、-S(O)m-OZ6、-O-S(O)m-Z6、-O-S(O)mOH、または-O-S(O)m-OZ6;(k)オキソ;(l)ニトロ;(m)シアノ;(n)-C(O)Hまたは-C(O)Z6;(o)-CO2Hまたは-CO2Z6;(p)-Z4-NZ7Z8;(q)-Z4-N(Z11)-Z5-Z6;または(r)-Z4-N(Z11)-Z5-NZ7Z8;Z4およびZ5はそれぞれ独立に(a)単結合;(b)-Z9-S(O)n-Z10-;(c)-Z9-C(O)-Z10;(d)-Z9-C(S)-Z10;(e)-Z9-O-Z10-:(f)-Z9-S-Z10-;または(g)-Z9-O-C(O)-Z10-;Z6、Z7およびZ8はそれぞれ独立に水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル、またはZ7およびZ8は一緒になってアルキレンまたはアルケニレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員の飽和、不飽和または芳香族環を形成する;Z9およびZ10はそれぞれ独立に単結合、アルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン;Z11は(a)水素;(b)ヒドロキシ;(c)-C(O)H、-C(O)Z6またはCO2Z6;(d)アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、アリール、またはアラルキル;またはZ7、Z8およびZ11のいずれか2つが一緒になってアルキレンまたはアルケニレンであり、それらが結合している原子と一緒になって3〜8員の飽和、不飽和または芳香族環を形成する;mは1または2;nは0、1または2である]で示される化合物。

IPC (5件)：

C07D261/16 ,  A61K 31/42 ABB ,  A61K 31/42 ABS ,  A61K 31/42 ABU ,  A61K 31/42 ACV

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特公昭45-023726