特許
J-GLOBAL ID:200903011711443352

ヘテロ環式化合物、それらの調製及び使用

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 石田 敬 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-507124
公開番号(公開出願番号):特表平11-509847
出願日: 1996年07月31日
公開日(公表日): 1999年08月31日
要約:
【要約】本発明は、治療に有効なヘテロ環式化合物(1a)、それを調製する方法及びその化合物を含む医薬組成物に関する。その新規の化合物は、向代謝性グルタミン酸レセプターシステムに関連する中枢神経系の病気を治療するのに役立つ。
請求項(抜粋):
式Ia: 〔式中、R1aは、ハロゲンで任意的に置換されたC1-6-アルキル;C2-6-アルケニル;C2-6-アルキニル;C3-6-シクロアルキル;C3-6-シクロアルキルで置換されたC1-6-アルキル;カルボキシ;-COR10a;-COOR10a;ジメチルアミノで置換されたC1-6-アルキル;-R10a-O-R11a;-R10a-O-R11a-O-R12a;フェニルスルホニル;ベンゾイル;ベンジル;又はフェニルであり;ここでそれら芳香族基の各々はC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ又はニトロで任意的に置換され;ここでR10a,R11a、及びR12aは独立してC1-6-アルキルであり; R2aは、ハロゲン;C3-6-シクロアルキルで置換されたC1-6-アルキル;C3-6-シクロアルキル;C2-6-アルケニル;C2-6-アルキニル;ベンジル;ジメチルアミノで置換されたC1-6-アルキル;-R10a-O-R11a;-R10a-O-R11a-O-R12a;(R10a,R11a及びR12aは独立してC1-6-アルキルである);C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、フェニル、ベンジル、C3-6-シクロアルキルもしくはジメチルアミノで置換されたC1-6-アルキル、-R10a-O-R11a、-R10a-O-R11a-O-R12a(ここでR10a、R11a及びR12aは独立してC1-6-アルキルである)で任意的に置換された-O;C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、フェニル、ベンジル、C3-6-シクロアルキル又はジメチルアミノで置換されたC1-6-アルキル、-R10a-O-R11a、-R10a-O-R11a-O-R12a(ここでR10a,R11a及びR12aは独立してC1-6-アルキルである)で任意的に置換された-S;1又は2のC1-6-アルキル(ここで、そのアルキル基はヒドロキシ、モルホリノ、未置換の又はC1-6-アルキルでN-一もしくは二置換されたアミノ、フェニル、フェニルスルホニル又はベンジルで任意的に置換される)で任意的に置換された-N;モルホリノ;ピペリジノ;又はC1-6-アルキルで任意的にN-置換されたピペラジノであり; R3a及びR4aは独立して、H;-CN;-COR13a;-COOR13a;-SOR13a;又は-SO2R13aであり;(ここでR13aはC3-6-シクロアルキルで任意的に置換されたC1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、フェニル、ベンジル、ジメチルアミノで置換されたC1-6-アルキル、-R10a-O-R11a又は-R10a-O-R11a-O-R12a(式中、R10a,R11a及びR12aは独立してC1-6-アルキルである)である);-COR14a(式中、R14aはH又はC1-6-アルキルである)で置換された-NH;HもしくはC1-6-アルキルで任意的に置換された-CONH;又は1-メチル-2-イミダゾリルであり;但しR3a及びR4aは両方ともがHではなく; R5aはH又はC1-6-アルキルであり;但しR3a又はR4aのいずれかがHである場合R5aはHでなく、 R6a,R7a,R8a及びR9aは独立して、H;ニトロ;アミノ;ハロゲン;トリフルオロメチル;トリフルオロアセチル;スルホ;カルボキシ;カルバモイル;スルファモイル;-COR10a又は-COOR10a(式中、R10aは先に定義される);C1-6-アルコキシ;又はハロゲンで任意的に置換されたC1-6-アルキルである〕の化合物又はその医薬として許容される酸もしくは塩基との塩。
IPC (6件):
C07D209/30 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/415 612 ,  C07D401/12 209
FI (7件):
C07D209/30 ,  A61K 31/00 626 B ,  A61K 31/00 626 N ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/415 612 ,  C07D401/12 209

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