特許

J-GLOBAL ID：200903011863729120

中枢神経系に薬理活性をもつ化合物

発明者： マイクル ジョン リーチ ,  マルコム スチュアート ノブズ
出願人/特許権者： ザ ウエルカム ファウンデーション リミテッド
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-235336
公開番号（公開出願番号）：特開平5-320142
出願日： 1991年05月31日
公開日（公表日）： 1993年12月03日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式(I):[式中、R1およびR2はヒドロキシ、または基NR9R10(式中、R9およびR10は水素、アルキル、アリール、アリールアルキルであり、あるいはこれらが結合している窒素原子と共に環を形成し、この環は任意にもう一個のヘテロ原子を含み、更にアルキル、アリールまたはアリールアルキルにより任意に置換される);R3は水素、ハロアルキル、アルキルおよびハロ;R4からR8は水素、ハロ、ニトロ、アミノ、スルホンアミドまたはアルキルスルホニルアミノ、あるいはR4とR5またはR5とR6は一緒に結合して炭素環を形成することがあるが、R4からR8の少なくとも一つは水素でないことを条件とする]を有する化合物およびその塩に関する。【効果】 上記化合物は、その病因が神経伝達体グルタメートの過剰放出を含むCNSの神経変性あるいは他の神経学的障害の治療または予防に使用できる。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】式中、R1およびR2は同じかまたは異なり、そして各々はヒドロキシまたは基NR9R10(式中、R9およびR10は各々水素、アルキル、アリール、アリールアルキルであり、あるいはこれらが結合している窒素原子と共に環を形成し、更にこの環は任意にもう一つのヘテロ原子を含みまた更にアルキル、アリールあるいはアリールアルキルにより任意に置換される)から選ばれ;R3は水素、ハロアルキル、アルキルおよびハロから選ばれ、R4からR8は同じかまたは異なりそして各々は水素、ハロ、ニトロ、アミノ、スルホンアミド、またはアルキルスルホニルアミノから選ばれるが、ただしR4からR8の少なくとも一つは水素以外の基であることを条件とし、また更にR1及びR2が両方ともアミノで、R3が水素かメチルで、R6がクロロである場合には、R4,R5,R7またはR8の一つは水素でないことを条件とする、を有する化合物またはその塩。

IPC (4件)：

C07D239/42 ,  A61K 31/505 AAB ,  A61K 31/505 AAM ,  A61K 31/505 AAN